Кардикет в Брянске
157 руб.
181
–13%
Бисопролол-Вертекс, таблетки покрытые пленочной оболочкой 2.5 мг, 60 шт.
Купить
Инструкция по применению Кардикет
Действующее вещество
Изосорбида динитратПоказания
Для приема внутрь: длительное лечение ИБС (профилактика приступов стенокардии); вторичная профилактика инфаркта миокарда и лечение при сохраняющейся стенокардии (в составе комбинированной терапии); длительное лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ).
Для впрыскивания в полость рта: купирование приступов стенокардии; профилактика приступов стенокардии (в т.ч. перед физической или эмоциональной нагрузкой); острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая недостаточность.
Для в/в введения: стенокардия (нестабильная и вазоспастическая); острый инфаркт миокарда; острая левожелудочковая недостаточность.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам; острое нарушение кровообращения (шок, коллапс); кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.); тяжелая гиповолемия; тяжелая анемия; тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз; одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 ( в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила); одновременный прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); черепно-мозговая травма, кровоизлияние в мозг; повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома (для в/в введения).
С осторожностью: низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности); аортальный и/или митральный стеноз легкой и умеренной степени; заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением; кровоизлияние в мозг; повышенное внутриглазное давление, в т.ч. закрытоугольная глаукома; тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, гипотиреоз, недостаточное и неполноценное питание; беременность, период грудного вскармливания; пожилой возраст (для впрыскивания в полость рта).
Состав
| 1 таб. | |
| изосорбида динитрат | 20 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, поливинилацетат, тальк.
Описание лекарственной формы
Таблетки пролонгированного действия белого цвета, круглые, с одной стороны плоские, с фаской и риской, с гравировкой "IR" над риской и "20" - под риской; с другой стороны выпуклые, с гравировкой "SCHWARZ PHARMA".
Фармакокинетика
При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, Cmax активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.
Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T1/2 2.5 ч.
T1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы, варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.
Фармакодинамика
Изосорбидадинитрат — периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозныесосуды. Оказывает антиангинальное действие, вызывает антигипертензивный эффект.Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиальногорелаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активациювнутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является повышение уровняциклического гуанозин‑монофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилатации).Последний стимулирует цГМФ-зависимую протеинкиназу, которая нарушаетфосфолирование некоторых белков гладкомышечных клеток, включая легкую цепьмиозина, что в итоге снижает сократимость и впоследствии приводит красслаблению гладких мышц сосудов.
Действуетна периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижениювенозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнениялевого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширениеартериальных сосудов, что сопровождается снижением артериального давления (АД),уменьшением общего периферического сопротивления сосудов (постнагрузка).Снижениепред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом.Способствуетперераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон,особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных).Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда.Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированнымучасткам, уменьшают зону повреждения миокарда.Улучшаетгемодинамику у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, как в покое,так и при физической нагрузке.Снижаетприток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом кругекровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.Расширяетсосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождатьсяголовной болью.Такжерасслабляет гладкие мышцы бронхов, желудочно-кишечного тракта, желче- имочевыводящих путей.Каки к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены(перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. С целью предотвращениявозникновения толерантности рекомендуется соблюдать ежедневный, предпочтительноночной «безнитратный» интервал в течение 8–12 часов. У большинства пациентовтакая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение.Побочные действия
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - сонливость, головокружение; при впрыскивании в полость рта - заторможенность (особенно в начале лечения), ишемия мозга.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто - "парадоксальное" усиления приступов стенокардии; коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); частота неизвестна - выраженное снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: часто - жжение языка (при впрыскивании в полость рта); нечасто - тошнота, рвота; очень редко - изжога; частота неизвестна - сухость слизистой оболочки полости рта (при впрыскивании в полость рта).
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), "приливы" крови к коже лица; очень редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна - эксфолиативный дерматит.
Общие нарушения: часто - астения, развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного применения высоких доз изосорбида динитрата.
Длительное применение изосорбида динитрата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС - может приводить к гипоксии миокарда).
Взаимодействия
При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида динитрата.
При одновременном применении антигипертензивных средств, периферических вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, антипсихотических средств (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, ингибиторов ФДЭ, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с симпатомиметическими средствами возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.
При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.
При одновременном применении с норэпинефрином уменьшается терапевтическое действие норэпинефрина.
При одновременном применении изосорбида динитрата и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в т.ч. силденафил, тадалафил, варденафил) возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.
Одновременное применение изосорбида динитрата со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом может вызвать развитие артериальной гипотензии.
Передозировки
Симптомы
Выраженноеснижение артериального давления с ортостатической вазодилатацией, рефлекторнаятахикардия и головная боль. Может появиться бледность, повышенноепотоотделение, «нитевидный» пульс, слабость, головокружение, в т.ч.постуральное, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея. В высоких дозах (более 20мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза,тахипноэ, диспноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбидамононитрата, также возможно появление чувства тревоги, потеря сознания иостановка сердца. Не исключено, что эти симптомы могут быть вызваныпередозировкой изосорбида динитрата.Приочень высоких дозах препарата может повышаться внутричерепное давление сцеребральными симптомами. При хронической передозировке выявляется повышениеметгемоглобина.ЛечениеПрипоявлении симптомов передозировки прием препарата необходимо прекратить,промыть желудок, принять активированный уголь.Привыраженном снижении АД и/или состоянии шока — придать пациенту горизонтальноеположение с приподнятыми ногами и провести мероприятия по восполнению объемациркулирующей крови (ОЦК); в исключительных случаях для улучшениякровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина (норадреналина) и/илидопамина. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединенийпротивопоказано.Приметгемоглобинемии:1. Аскорбиновая кислота — 1 г внутрь или в форме натриевой соливнутривенно — 0,1–0,15 мл/кг 1% раствора до 50 мл.2. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.
Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Сертификаты Кардикет
Фото Кардикет
