Ирунин (Капсулы) в Брянске

Показания

Дерматомикозы; грибковый кератит; онихомикозы, вызванныедерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами; системныемикозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включаякриптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз,паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системные илитропические микозы; кандидомикозы с поражением кожи или слизистых,в том числе вульвовагинальный кандидоз; глубокие висцеральныекандидозы; отрубевидный лишай.

Противопоказания

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакокинетика

При пероральном применении максимальная биодоступностьитраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после плотнойеды. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 3-4часов после приема внутрь. Выведение из плазмы является двухфазнымс конечным периодом полувыведения от 1 до 1,5 дней. При длительномприеме равновесная концентрация достигается в течение 1-2 недель.Равновесная концентрация итраконазола в плазме через 3-4 часа послеприема препарата составляет 0,4 мкг/мл (100 мг при приеме один разв сутки), 1,1 мкг/мл (200 мг при приеме один раз в сутки) и 2,0мкг/мл (200 мг при приеме два раза в сутки). Итраконазол на 99,8%связывается с белками плазмы.

Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже,примерно в 4 раза превышает накопление в плазме крови, а егоскорость выведения зависит от регенерации эпидермиса.

В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаютсяобнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии,терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4недель после прекращения 4-х недельного курса лечения. Итраконазолобнаруживается в кератине ногтей уже через одну неделю после началалечения и сохраняется по крайней мере в течение 6 месяцев послезавершения 3-х месячного курса терапии. Итраконазол определяетсятакже в кожном сале и в меньшей степени в поту.

Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подверженыгрибковым поражениям. Концентрации в легких, почках, печени,костях, желудке, селезенке и мышцах в два-три раза превышалисоответствующие концентрации в плазме. Терапевтические концентрациив тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после окончания3-х дневного курса лечения в дозе 200 мг в сутки, и 3-х дней послеокончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг дважды в сутки.Итраконазол метаболизируется печенью с образованием большогоколичества метаболитов. Одним из таких метаболитов являетсягидрокси-итраконазол, который обладает сравнимым с итраконазоломпротивогрибковым действием in vitro. Противогрибковые концентрациипрепарата, определяемые микробиологическим методом, примерно в 3раза превышали концентрации, измеренные с помощью ВЭЖХ. Выводитсячерез желудочно-кишечный тракт от 3 до 18% дозы. Выведение почкамисоставляет менее 0,03% дозы. Примерно 35% дозы выделяется в видеметаболитов с мочой в течение 1 недели.

Фармакодинамика

Итраконазол - синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов, что обусловливает противогрибковый эффект препарата.

Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включая C.albicans, C. glabrata и C.krusei); Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, а также другими дрожжевыми и плесневыми грибками.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, больв животе и запор, обратимое повышение активности печеночныхферментов, холестатическая желтуха, гепатит, анорексия. В оченьредких случаях при применении Ирунина ® развивалось тяжелоетоксическое поражение печени, в том числе случай острой печеночнойнедостаточности с летальным исходом.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль,утомляемость, головокружение, периферическая нейропатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: застойная сердечнаянедостаточность и отек легких.

Со стороны других органов и систем: нарушения менструальногоцикла, аллергические реакции (такие как зуд, сыпь, крапивница иангионевротический отек), синдром Стивенса-Джонсона, алопеция,гипокалиемия, отеки, окрашивание мочи в темный цвет,гиперкреатининемия.

Взаимодействия

1. Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола

Было изучено взаимодействие итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется. Исследования взаимодействия с другими индукторами печеночных ферментов, такими, как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако аналогичные результаты можно предположить. Так как итраконазол в основном метаболизируется ферментом CYP3A4, потенциальные ингибиторы этого фермента могут увеличивать биодоступность итраконазола. Примерами могут служить ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин.

2. Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств

Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых ферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в том числе и побочных эффектов.

Передозировки

Данные отсутствуют. В течение первого часа провести промываниежелудка и, если это необходимо, назначить активированный уголь,симптоматическое лечение.

Итраконазол не выводится при гемодиализе. Какого-либоспецифического антидота не существует.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики