Эстровагин в Брянске

Показания

Заместительная гормональная терапия (ЗГТ): лечение атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочевыводящих и половых путей, связанной с дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе.
Пред- и послеоперационная терапия у женщин в постменопаузальном периоде при проведении хирургического вмешательства влагалищным доступом.
Как вспомогательное средство диагностики при получении атрофической картины цервикального мазка.

Противопоказания

- гиперчувствительность к эстриолу и/или к любому из вспомогательных веществ препарата;

- диагностированный, в анамнезе или подозреваемый рак молочной железы (РМЖ);

- диагностированные эстрогензависимые опухоли или подозрение на них (например, рак эндометрия);

- кровотечение из влагалища неясной этиологии;

- нелеченная гиперплазия эндометрия;

- наличие венозной тромбоэмболии (ВТЭ) в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии);

- подтвержденные тромбофилические нарушения (например, дефицит протеина С, протеина S или антитромбина III и т.д.);

- артериальный тромбоз или тромбоэмболия (АТЭ), в том числе инфаркт миокарда, инсульт, цереброваскулярные нарушения; или продромальные состояния (в том числе транзиторная ишемическая атака, стенокардия);

- заболевание печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме;

- порфирия;

- беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью

Под тщательным наблюдением врача эстриол следует применять, при наличии, в том числе в анамнезе, любых из нижеперечисленных заболеваний/состояний или факторов риска:

- лейомиома (фибромиома матки) или эндометриоз;

- факторы риска развития тромбозов и тромбоэмболий;

- факторы риска эстрогензависимых опухолей (в том числе, наличие в семейном анамнезе РМЖ у родственников 1-й линии (мать, сестры));

- артериальная гипертензия;

- доброкачественные опухоли печени (например, аденома печени);

- сахарный диабет с диабетической ангиопатией или без нее;

- желчекаменная болезнь;

- желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности);

- хроническая сердечная или почечная недостаточность;

- мигрень или головная боль тяжелой степени;

- системная красная волчанка;

- гиперплазия эндометрия в анамнезе;

- эпилепсия;

- бронхиальная астма;

- отосклероз;

- семейная гиперлипопротеинемия;

- панкреатит.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Применение препарата в период беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Состав

Состав на один суппозиторий

Действующее вещество:

эстриол (эстриол микронизированный) - 0,5 мг

Вспомогательное вещество:

витепсол W 35 - достаточное количество для получения суппозитория массой 2,0 г

Описание лекарственной формы

Суппозитории в форме торпеды, от белого до светло-коричневого цвета.

Фармакокинетика

Абсорбция

При интравагинальном применении эстриола обеспечивается оптимальная биодоступность в месте действия. Эстриол всасывается и попадает в общий кровоток, что проявляется быстрым увеличением концентрации несвязанного эстриола в плазме. После интравагинального введения в дозе 0,5 мг максимальная концентрация эстриола (100 пг/мл) в плазме наблюдается через 1-2 часа после введения.

Распределение

В плазме 90% эстриола связывается с альбумином. В отличие от других эстрогенов практически не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны.

Метаболизм

Метаболизм эстриола заключается в основном в переходе в конъюгированное и неконъюгированное состояние при кишечно-печеночной рециркуляции.

Выведение

Эстриол, будучи конечным продуктом метаболизма, в основном, выводится почками в связанном виде. Только небольшая часть (около 2%) выводится через кишечник, в основном, в виде несвязанного эстриола. Период полувыведения эстриола составляет примерно 6-9 часов.

Фармакодинамика

Действующим веществом препарата является эстриол - аналог естественного женского гормона эстриола. Он восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузальном периоде и ослабляет симптомы постменопаузы. Наиболее эффективено применение эстриола в лечении мочеполовых расстройств. В случае атрофии слизистой оболочки нижних отделов урогенитального тракта эстриол способствует нормализации эпителия мочевыводящих и половых путей и способствует восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического рН во влагалище. В результате чего повышается сопротивляемость эпителия мочевыводящих и половых путей к инфекции и воспалению; уменьшается сухость слизистой оболочки и зуд во влагалище, болезненность при половом акте, вероятность возникновения инфекций влагалища и мочевыводящих путей; терапия эстриолом способствует нормализации мочеиспускания и предотвращает недержание мочи.

В отличие от других эстрогенов, эстриол обладает коротким периодом действия (в ядрах клеток эндометрия он утверждается в течение короткого промежутка времени). Предполагается, что одноразовое введение суточной дозы не вызывает пролиферации эндометрия. Поэтому не требуется циклического введения прогестагена и не возникает кровотечений «отмены».

Побочные действия

Нежелательные реакции (НР) обычно возникают у 3-10 % пациенток, могут наблюдаться при слишком высокой дозе. Обычно НР исчезают после первых недель лечения.

В литературных данных и постмаркетинговом периоде сообщалось о следующих НР:

Нарушения обмена веществ и питания: частота неизвестна: задержка жидкости.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна: тошнота.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна: болезненность груди, боль в груди, ациклические кровянистые выделения.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна: зуд и раздражение в месте введения.

При комбинированной терапии с прогестагенами сообщается о следующих НР:

- доброкачественные и злокачественные эстрогенозависимые неоплазии, в т.ч. рак эндометрия, РМЖ (двукратное повышение РМЖ отмечается у женщин, при длительности применения комбинированных эстрогенпрогестагенных препаратов более 5 лет; при монотерапии эстрогеном - риск РМЖ существенно ниже);

- заболевания желчного пузыря;

- хлоазма, многоформная эритема, узловатая эритема, геморрагическая пурпура;

- возможная деменция при начале ЗГТ в непрерывном режиме после 65 лет;

- долгосрочное применение эстрогена в качестве монотерапии и в сочетании с гестагеном для ЗГТ ассоциируется с незначительным повышением риска развития рака яичников (в исследовании «Миллион женщин» при проведении ЗГТ в течение 5 лет зарегистрирован 1 дополнительный случай на 2500 женщин);

- ЗГТ ассоциируется с 1,3-кратным относительным повышением риска развития ВТЭ (тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии), повышенный риск развития этого осложнения наблюдается в первый год ЗГТ;

- отмечается некоторое увеличение риска развития ИБС у пациенток в возрасте старше 60 лет при ЗГТ комбинацией эстрогена и прогестагена;

- ЗГТ монопрепаратом эстрогена или комбинацией эстрогена и прогестагена связана с повышением в 1,5 раза относительного риска ишемического инсульта (риск возникновения геморрагического инсульта в период ЗГТ не увеличивается).

Взаимодействия

Передозировки

Передозировка маловероятна. Симптомы: тошнота, рвота, кровянистые выделения из влагалища. Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Фармакологическое действие

Эстриол - аналог естественного женского гормона. Он восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузальном периоде и ослабляет симптомы постменопаузы. Наиболее эффективен эстриол в лечении мочеполовых расстройств. В случае атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта эстриол способствует нормализации эпителия мочеполового тракта и способствует восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического рН во влагалище. В результате чего он повышает сопротивляемость эпителиальных клеток мочеполового тракта к инфекции и к воспалению, снижая такие жалобы, как болезненность при половом акте, сухость, зуд во влагалище, уменьшает вероятность возникновения вагинальных инфекций и инфекций мочевого тракта, способствует нормализации мочеиспускания и предотвращает недержание мочи.В отличие от других эстрогенов эстриол обладает коротким периодом действия, поскольку в ядрах клеток эндометрия он удерживается в течение короткого промежутка времени. Предполагается, что одноразовое введение суточной дозы не вызывает пролиферации эндометрия. Поэтому не требуется циклического введения прогестагена и не возникает кровотечений отмены. Кроме того, показано, что эстриол не увеличивает маммографической плотности.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики