Амоксициллин (Гранулы) в Брянске

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину
микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, фарингит,
тонзиллит, острый средний отит; бронхит, пневмония), мочеполовой системы (пиелонефрит,
пиелит, цистит, уретрит, гонорея, эндометрит, цервицит), желудочно-кишечного тракта
(энтероколит, шигеллез, брюшной тиф, сальмонеллез, сальмонеллоносительство), холангит,
холецистит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе
комбинированной терапии), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично
инфицированные дерматозы), лептоспироз, листериоз, болезнь Лайма (боррелиоз), менингит,
эндокардит (профилактика), сепсис, перитонит.

Противопоказания

Гиперчувствительность к амоксициллину и/или вспомогательным компонентам препарата,
гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам (в т.ч. к др. пенициллинам,
цефалоспоринам, карбапенемам и пр.), атопический дерматит, бронхиальная астма, поллиноз,
инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания
желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением
антибиотиков), период лактации, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы,
глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью – беременность, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе,
аллергические реакции (в т.ч. в анамнезе).

Состав

в блистере 8 шт.; в коробке 2 блистера.

во флаконе темного стекла 40 мл (в комплекте с мерной ложкой); в коробке 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Гранулированный порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета. При добавлении воды образуется суспензия желтоватого цвета с характерным фруктовым запахом.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая, высокая (около 93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию,
амоксициллин не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 125 мг и 250
мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч и составляет 1,5-3
мкг/мл и 3,5-5 мкг/мл соответственно.
Имеет большой объем распределения: в высоких концентрациях обнаруживается в плазме,
мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое),
плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани
легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе,
жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции
печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2
раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической
жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина – 25-30% от значения в плазме
беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении
мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости - около 20%. Связь
с белками плазмы около 17%.
Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения
– 1-1,5 ч. Выводится на 50-70% почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции
(80%) и клубочковой фильтрации (20%), печенью – 10-20%. В небольшом количестве
выделяется с грудным молоком. Период полувыведения у недоношенных, новорожденных и
детей до 6 мес - 3-4 ч. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен
15 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 8,5 ч. Амоксициллин удаляется при
гемодиализе.

Фармакодинамика

Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия
из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез
пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис
бактерий.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Bacillus anthracis,
Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (за
исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч.
Streptococcus pneumoniae;
аэробных грамотрицательных бактерий: Bordetella pertussis, Brucella spp., Escherichia coli,
Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Shigella
spp., Salmonella spp., Pasteurella septica, Proteus mirabilis, Vibrio cholerae;
прочих микроорганизмов: Clostridium spp., Leptospira spp., а также Helicobacter pylori, Borrelia
burgdorferi.
Амоксициллин подвергается разрушению бета-лактамазами, поэтому в спектр
его антибактериальной активности не входят микроорганизмы, продуцирующие бета-лактамазы (пенициллиназу и пр.)

Побочные действия

Частота нежелательных реакций, указанных ниже, приведена в соответствии со следующей
классификацией: очень часто (≥ 10 %), часто (≥ 1 %, но < 10 %), нечасто (≥ 0,1 %, но < 1 %),
редко (≥ 0,01 %, но < 0,1 %), очень редко (< 0,01 %), частота неизвестна – невозможно оценить
частоту на основании доступных данных.
Наиболее частными нежелательными лекарственными реакциями являются диарея, тошнота
и кожная сыпь.
Инфекционные и паразитарные заболевания
Очень редко: кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: обратимая лейкопения (включая нейтропению или агранулоцитоз), обратимая
тромбоцитопения, гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и
протромбинового времени.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек,
сывороточную болезнь, аллергический васкулит и анафилаксию.
Частота неизвестна: реакция Яриша-Герксгеймера, аллергический острый коронарный
синдром (синдром Коуниса).
Нарушения со стороны нервной системы
Очень редко: гиперкинезия (повышенная мышечная возбудимость), головокружение и
судороги (судороги могут возникать у пациентов с нарушением функции почек, эпилепсией,
менингитом или получающих высокие дозы препарата).
Частота неизвестна: асептический менингит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: диарея, тошнота.
Нечасто: рвота.
Очень редко: антибиотик-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный и
геморрагический колиты), черный «волосатый» язык, изменение окраски поверхностного слоя
зубной эмали.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко: гепатит, холестатическая желтуха, умеренное и преходящее повышение
активности «печеночных» ферментов.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: кожная сыпь.
Нечасто: крапивница и кожный зуд.
Очень редко: кожные реакции, такие как многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, острый
генерализованный экзантематозный пустулез и лекарственная сыпь с эозинофилией и
системной симптоматикой (DRESS-синдром).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко: острый интерстициальный нефрит, кристаллурия.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в инструкции, следует
прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

Взаимодействия

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища, аминогликозиды
замедляют и снижают абсорбцию, аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные
противовоспалительные препараты и препараты, блокирующие канальцевую секрецию,
снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в плазме крови.
Совместное применение с аллопуринолом может привести к развитию аллергических кожных
реакций. Не рекомендуется одновременное применение амоксициллина и аллопуринола.
Возможно увеличение всасывания дигоксина на фоне терапии амоксициллином. Может
потребоваться коррекция дозы дигоксина.
Амоксициллин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную
микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс).
В некоторых случаях прием препарата может увеличивать протромбиновое время (ПВ) и
международное нормализованное соотношение (МНО), в связи с чем следует соблюдать
осторожность при одновременном применении антикоагулянтов и амоксициллина и
тщательно контролировать ПВ и МНО. Может потребоваться коррекция дозы
антикоагулянтов или отмена амоксициллина.
Амоксициллин не следует применять одномоментно в комбинации с бактериостатическими
антибиотиками, такими как эритромицин, тетрациклины, хлорамфеникол, сульфаниламиды,
из-за возможного снижения активности (антагонистическое действие).
При одновременном применении метотрексата и амоксициллина возможно увеличение
токсичности первого, вероятно, из-за конкурентного ингибирования канальцевой почечной
секреции метотрексата амоксициллином. Рекомендуется регулярно контролировать
концентрацию метотрексата в сыворотке крови.
Применение амоксициллина и пробенецида не рекомендуется, т.к. пробенецид снижает
почечную канальцевую секрецию амоксициллина, тем самым повышая его плазменную
концентрацию и удлиняя время его нахождения в сыворотке крови.
Одновременный прием амоксициллина с эстрогенсодержащими пероральными
контрацептивами может приводить к снижению их эффективности и повышению риска
развития кровотечений («прорыва»).
Во время лечения амоксициллином возможны ложноположительные пробы теста на
определение глюкозы в моче.

Передозировки

Симптомы: тошнота, рвота , диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь , солевые слабительные, лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Фармакологическое действие

антибактериальное, бактерицидное

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики