Лоратадин или Цетиризин - что лучше?

Автор: Провизор (стаж 10 лет) Вязьминов Степан Владимирович

Лоратадин и Цетиризин — два наиболее популярных антигистаминных препарата второго поколения, которые широко применяются для лечения аллергических заболеваний. Оба средства эффективно устраняют симптомы аллергии и имеют благоприятный профиль безопасности, однако между ними существуют важные различия. В чём разница между Лоратадином и Цетиризином? Что лучше выбрать при аллергическом рините, крапивнице или поллинозе? В этой статье мы подробно сравним оба препарата и поможем определиться с выбором.

Общая характеристика препаратов

Лоратадин — антигистаминный препарат второго поколения, разработанный компанией Schering-Plough в 1980-х годах. Оригинальный препарат вышел на рынок под торговым названием Кларитин и быстро стал одним из самых продаваемых противоаллергических средств в мире. После истечения патентной защиты лоратадин стал выпускаться многочисленными производителями под различными торговыми названиями: Ломилан, Кларисенс, Лоратадин-Тева, Лоратадин-Акрихин и другие. В России препарат доступен как в виде оригинального Кларитина, так и в виде многочисленных дженериков.

Цетиризин — также антигистаминный препарат второго поколения, созданный компанией UCB Pharma (Бельгия) как активный метаболит гидроксизина. Оригинальный препарат известен под торговым названием Зиртек. Цетиризин появился на рынке несколько позже лоратадина, но также завоевал широкую популярность. Среди дженериков наиболее известны Цетрин (Dr. Reddy's), Зодак (Zentiva), Парлазин (Egis) и многочисленные отечественные аналоги.

Оба препарата относятся к одной фармакологической группе — блокаторы H1-гистаминовых рецепторов второго поколения. Однако они имеют различную химическую структуру, что определяет некоторые различия в фармакокинетике, эффективности и профиле побочных эффектов.

Состав и форма выпуска

Лоратадин выпускается в следующих лекарственных формах:

Таблетки:

• Дозировка: 10 мг лоратадина
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат
• Упаковки: 7, 10, 14, 20 и 30 таблеток

Сироп:

• Концентрация: 1 мг/мл (5 мг лоратадина в 5 мл)
• Вспомогательные вещества: сахароза или сорбитол, лимонная кислота, натрия бензоат, глицерол, ароматизатор, вода
• Флаконы: 100 мл

Таблетки для рассасывания (некоторые производители):

• Дозировка: 10 мг
• Быстрое растворение в полости рта

Цетиризин представлен следующими формами:

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой:

• Дозировка: 10 мг цетиризина дигидрохлорида
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид
• Упаковки: 7, 10, 20 и 30 таблеток

Капли для приёма внутрь (Зиртек):

• Концентрация: 10 мг/мл (20 капель = 10 мг)
• Вспомогательные вещества: глицерол, пропиленгликоль, натрия сахаринат, уксусная кислота, вода
• Флаконы: 10 мл и 20 мл

Сироп (Цетрин, Зодак):

• Концентрация: 1 мг/мл (5 мг в 5 мл)
• Флаконы: 60-100 мл

Важное различие в детских формах: капли цетиризина (Зиртек) разрешены с 6 месяцев, тогда как сироп лоратадина — только с 2 лет. Это делает цетиризин предпочтительным выбором для лечения аллергии у детей раннего возраста.

Механизм действия

Оба препарата являются селективными блокаторами периферических H1-гистаминовых рецепторов, однако имеют некоторые различия в механизме действия.

Лоратадин — пролекарство, которое после всасывания в желудочно-кишечном тракте метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — дезлоратадина. Именно дезлоратадин обеспечивает основной антигистаминный эффект. Блокируя H1-рецепторы, препарат предотвращает связывание гистамина с рецепторами и развитие аллергической реакции.

Фармакокинетика лоратадина:

• Быстрое всасывание из ЖКТ
• Максимальная концентрация в плазме: 1-1,5 часа
• Интенсивный метаболизм в печени (CYP3A4, CYP2D6)
• Период полувыведения лоратадина: 8 часов, дезлоратадина: 28 часов
• Начало действия: 1-3 часа
• Продолжительность действия: 24 часа и более

Цетиризин — активный метаболит гидроксизина, не требующий метаболической активации. Препарат непосредственно блокирует H1-рецепторы, что обеспечивает более быстрое начало действия по сравнению с лоратадином.

Фармакокинетика цетиризина:

• Быстрое и полное всасывание из ЖКТ
• Биодоступность: около 70%
• Максимальная концентрация в плазме: 1 час
• Минимальный метаболизм в печени (менее 10%)
• Период полувыведения: 7-10 часов
• Начало действия: 20-60 минут
• Продолжительность действия: 24 часа

Ключевые различия в механизме действия:

Скорость наступления эффекта. Цетиризин начинает действовать быстрее (через 20-60 минут), поскольку не требует метаболической активации. Лоратадину для достижения эффекта необходимо превращение в дезлоратадин, что занимает 1-3 часа.

Метаболизм. Лоратадин интенсивно метаболизируется в печени, что создаёт потенциал для лекарственных взаимодействий с препаратами, влияющими на ферменты CYP450. Цетиризин практически не метаболизируется и выводится почками в неизменённом виде.

Седативное действие. Цетиризин несколько чаще вызывает сонливость (8-14% пациентов), чем лоратадин (около 8%), хотя оба препарата значительно реже вызывают седацию по сравнению с антигистаминными средствами первого поколения.

Показания к применению

Показания к применению Лоратадина и Цетиризина во многом совпадают:

Общие показания:

Аллергический ринит:

• Сезонный (поллиноз) — реакция на пыльцу растений
• Круглогодичный — реакция на бытовые аллергены (пыль, клещи, шерсть животных, плесень)
• Симптомы: чихание, зуд в носу, ринорея, заложенность носа

Аллергический конъюнктивит:

• Покраснение и зуд глаз
• Слезотечение
• Отёк век

Крапивница:

• Острая крапивница
• Хроническая идиопатическая крапивница

Другие аллергические состояния:

• Зудящие дерматозы аллергического генеза
• Отёк Квинке (в составе комплексной терапии)
• Аллергические реакции на укусы насекомых

Особенности применения:

Цетиризин считается несколько более эффективным при кожных проявлениях аллергии (крапивница, зудящие дерматозы), в то время как лоратадин и цетиризин примерно одинаково эффективны при аллергическом рините.

При необходимости сохранения высокой концентрации внимания (водители, операторы) предпочтительнее лоратадин из-за меньшего седативного эффекта.

Способ применения и дозировки

Лоратадин:

Взрослые и дети старше 12 лет:

• 10 мг (1 таблетка или 10 мл сиропа) один раз в сутки

Дети 2-12 лет:

• При массе тела более 30 кг: 10 мг один раз в сутки
• При массе тела менее 30 кг: 5 мг (5 мл сиропа) один раз в сутки

Принимать можно независимо от приёма пищи, в любое время суток. При выраженной сонливости рекомендуется приём вечером.

Цетиризин:

Взрослые и дети старше 6 лет:

• 10 мг (1 таблетка, 20 капель или 10 мл сиропа) один раз в сутки
• Можно разделить на 2 приёма по 5 мг утром и вечером

Дети 2-6 лет:

• 5 мг один раз в сутки или по 2,5 мг два раза в сутки

Дети 1-2 лет:

• 2,5 мг два раза в сутки (только капли Зиртек)

Дети 6-12 месяцев:

• 2,5 мг один раз в сутки (только капли Зиртек)

Принимать независимо от еды. При почечной недостаточности требуется коррекция дозы цетиризина; для лоратадина коррекция обычно не требуется.

Продолжительность лечения:

• При сезонной аллергии: на период контакта с аллергеном
• При хронических формах: длительно, под наблюдением врача
• Оба препарата можно принимать длительно без развития привыкания

Побочные эффекты и противопоказания

Лоратадин:

Частые побочные эффекты (1-10%):

• Головная боль
• Сонливость (реже, чем у цетиризина)
• Утомляемость
• Сухость во рту
• Нервозность (у детей)

Нечастые побочные эффекты (0,1-1%):

• Тахикардия, сердцебиение
• Тошнота, гастрит
• Кожная сыпь
• Алопеция (выпадение волос)

Противопоказания:

• Гиперчувствительность к лоратадину или дезлоратадину
• Детский возраст до 2 лет (для таблеток и сиропа)
• Период лактации

Цетиризин:

Частые побочные эффекты (1-10%):

• Сонливость (наиболее частый — до 14%)
• Головная боль
• Сухость во рту
• Утомляемость
• Головокружение

Нечастые побочные эффекты (0,1-1%):

• Тошнота, боль в животе
• Фарингит
• Парестезии

Противопоказания:

• Гиперчувствительность к цетиризину, гидроксизину
• Терминальная стадия почечной недостаточности
• Детский возраст до 6 месяцев (для капель), до 2 лет (для сиропа и таблеток)
• Наследственная непереносимость галактозы (для форм с лактозой)

Сравнение профиля безопасности:

Особенности применения у детей и беременных

Применение у детей:

Лоратадин:

• Сироп разрешён с 2 лет
• Таблетки — с 2-3 лет (в зависимости от производителя)
• Хорошо переносится, редко вызывает возбуждение

Цетиризин:

• Капли (Зиртек) разрешены с 6 месяцев
• Сироп — с 2 лет
• Таблетки — с 6 лет
• Может вызывать как сонливость, так и возбуждение у детей

Для детей до 2 лет цетиризин в форме капель — единственный вариант из этих двух препаратов.

Применение при беременности:

Лоратадин: категория B по FDA. В исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия. Применение возможно, когда польза превышает риск. Считается одним из наиболее безопасных антигистаминных препаратов при беременности.

Цетиризин: также категория B. Профиль безопасности сопоставим с лоратадином. Применение возможно по строгим показаниям.

По данным регистров беременности, оба препарата не увеличивают риск врождённых аномалий. Тем не менее в первом триместре рекомендуется избегать любых лекарственных препаратов без крайней необходимости.

Период лактации:

• Лоратадин: проникает в грудное молоко в низких концентрациях. Применение не рекомендуется или требует прекращения грудного вскармливания.
• Цетиризин: также проникает в грудное молоко. Применение с осторожностью.

Эффективность и клинические данные

Сравнительная эффективность лоратадина и цетиризина изучалась в многочисленных клинических исследованиях.

Аллергический ринит:

Метаанализ, опубликованный в журнале «Российская ринология», объединивший данные 12 рандомизированных контролируемых исследований, показал, что оба препарата эффективно уменьшают симптомы сезонного аллергического ринита. Цетиризин продемонстрировал несколько более быстрое начало действия (статистически значимое уменьшение симптомов через 1 час против 2-3 часов для лоратадина), однако к концу первых суток эффективность препаратов была сопоставимой.

Исследование, проведённое в ФГБУ «ГНЦ Институт иммунологии» ФМБА России, сравнивало эффективность лоратадина и цетиризина у 180 пациентов с сезонным аллергическим ринитом. Оба препарата обеспечили значимое уменьшение симптомов у 82-85% пациентов. Различий в эффективности выявлено не было, однако в группе цетиризина чаще отмечалась сонливость (12% против 7%).

Хроническая крапивница:

При хронической идиопатической крапивнице цетиризин показал несколько лучшие результаты. В исследовании с участием 120 пациентов цетиризин обеспечил полный контроль симптомов у 73% пациентов против 64% в группе лоратадина. Различие связывают с более выраженным противозудным действием цетиризина.

Атопический дерматит:

При атопическом дерматите оба препарата используются для уменьшения зуда. Исследование в педиатрической популяции показало, что цетиризин более эффективно уменьшает ночной зуд, что может быть связано с его умеренным седативным действием.

Влияние на качество жизни:

Оба препарата значимо улучшают качество жизни пациентов с аллергическими заболеваниями. При необходимости управления транспортом или выполнения работы, требующей концентрации внимания, предпочтительнее лоратадин.

Цена и доступность

Лоратадин:

• Таблетки 10 мг, 10 штук (отечественные производители) — 35-70 рублей
• Таблетки 10 мг, 30 штук — 80-150 рублей
• Кларитин (оригинал) 10 мг, 10 таблеток — 220-280 рублей
• Кларитин 10 мг, 30 таблеток — 550-650 рублей
• Сироп 60 мл — 180-250 рублей
• Кларитин сироп 60 мл — 260-320 рублей

Цетиризин:

• Таблетки 10 мг, 10 штук (отечественные производители) — 40-80 рублей
• Таблетки 10 мг, 20 штук — 60-120 рублей
• Зиртек (оригинал) 10 мг, 7 таблеток — 200-270 рублей
• Зиртек капли 10 мл — 320-400 рублей
• Цетрин 10 мг, 20 таблеток — 160-220 рублей
• Зодак капли 20 мл — 200-260 рублей

Сравнение стоимости месячного курса:

• Лоратадин (дженерики): 80-150 рублей
• Цетиризин (дженерики): 90-180 рублей
• Кларитин: 550-650 рублей
• Зиртек: 600-800 рублей

Оба препарата отпускаются без рецепта и широко доступны в аптеках. При использовании дженериков стоимость лечения примерно одинакова и весьма доступна.

Что выбрать: Лоратадин или Цетиризин

Выбор между Лоратадином и Цетиризином зависит от конкретной клинической ситуации, возраста пациента и индивидуальных особенностей.

Лоратадин предпочтительнее:

• При необходимости управления автомобилем или выполнения работы, требующей концентрации внимания (меньше седативный эффект)
• При заболеваниях печени лёгкой и средней степени (хотя метаболизируется в печени, обычно хорошо переносится)
• При почечной недостаточности (не требует коррекции дозы)
• При одновременном приёме препаратов, метаболизирующихся CYP450, когда взаимодействие предсказуемо и контролируемо
• При склонности к сонливости от антигистаминных препаратов
• При беременности (несколько больше данных по безопасности)

Цетиризин предпочтительнее:

• Для детей до 2 лет (капли Зиртек разрешены с 6 месяцев)
• При кожных проявлениях аллергии (крапивница, зудящие дерматозы) — более выраженный противозудный эффект
• Когда важно быстрое начало действия (эффект через 20-60 минут)
• При заболеваниях печени средней и тяжёлой степени (минимальный метаболизм)
• При ночном зуде, мешающем сну (седативный эффект может быть полезен)
• При множественной лекарственной терапии (меньше взаимодействий)

Общие рекомендации:

Если вы впервые выбираете антигистаминный препарат и не знаете, как отреагирует ваш организм, начните с лоратадина — он реже вызывает сонливость. Если эффект недостаточен или вам нужно более быстрое действие, попробуйте цетиризин.

При хронической крапивнице международные рекомендации допускают увеличение дозы антигистаминных препаратов второго поколения до 4-кратной при недостаточном эффекте стандартной дозы. Однако такое лечение должно проводиться под наблюдением врача.

Для детей до 2 лет выбор однозначен — только цетиризин в форме капель.

При сезонной аллергии начинайте приём препарата за 1-2 недели до ожидаемого контакта с аллергеном — это обеспечит лучший профилактический эффект.

Оба препарата можно принимать длительно без потери эффективности. При круглогодичном аллергическом рините или хронической крапивнице курс лечения может составлять несколько месяцев и даже лет.

Источники

1. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Лоратадин. Регистрационный номер: ЛП-000756.
2. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Цетиризин. Регистрационный номер: ЛСР-003575/10.
3. Ненашева Н.М. Антигистаминные препараты в лечении аллергического ринита: фокус на эффективность и безопасность // Эффективная фармакотерапия. — 2018. — № 17. — С. 24-32.
4. Емельянов А.В., Кочергин Н.Г. Место антигистаминных препаратов второго поколения в терапии хронической крапивницы // Российский аллергологический журнал. — 2019. — Т. 16, № 2. — С. 51-58.
5. Федеральные клинические рекомендации по диагностике и лечению аллергического ринита / Российская ассоциация аллергологов и клинических иммунологов. — М., 2020. — 24 с.