Амоксициллин: когда можно и нельзя принимать

Автор: Кузьмин Евгений Викторович, семейный врач

Что из себя представляет амоксициллин

Это антибиотик широкого спектра действия, который относится к группе пенициллинов.

Первые пенициллины были открыты почти сто лет назад, но до сих пор не теряют своей актуальности. Они относятся к бета-лактамным антибиотикам, то есть имеют в структуре бета-лактамное кольцо, которое подавляет синтез клеточной стенки бактерий.

Бета-лактамные антибиотики бывают:

• биосинтетические — те, что выделяются некоторыми плесневыми грибами;
• полусинтетические — их получают лабораторным путем.

Амоксициллин относится к полусинтетическим антибиотикам. Его синтезировали в 1972 году под названием «Амоксил». Однако патент на это имя давно закончился, и сегодня препарат выпускают под другими названиями: «Амоксил-КМП», «Бактокс», «Грамокс», «Оспамокс», «Флемоксин», «Хиконцил», «Э-Мокс».

По механизму действия антибиотики делят на:

• бактерицидные — те, которые вызывают гибель бактерий;
• бактериостатические, которые препятствуют их размножению.

Амоксициллин обладает бактерицидным действием: он блокирует клеточную мембрану бактерии, и при делении она разрушается. 

Популярность амоксициллина 

За 50 лет своего существования амоксициллин стал одним из наиболее используемых антибиотиков, потому что показал хорошую эффективность и относительную безопасность при лечении.

Он применяется в период беременности и лактации, широко используется в педиатрической практике, потому что имеет наименьшее количество побочных эффектов и нежелательных явлений. При этом амоксициллин относится  к антибиотикам широкого спектра действия, что позволяет использовать его эмпирически, пока мы еще не знаем, какой возбудитель вызвал инфекцию.

При бактериальных инфекциях берут материал на посев в питательные среды, чтобы определить возбудителя инфекции и его чувствительность к тому или иному антибиотику. Этот анализ готовится в течение 5 дней, поэтому чтобы не терять время и начать борьбу с инфекцией сразу, назначают антибиотик, который обладает наиболее широким спектром действия.

Амоксициллин устойчив к желудочному соку и содержит гидроксильную группу, благодаря которой увеличивается скорость всасывания препарата. Это позволяет достигнуть за короткое время высокой концентрации действующего вещества в крови. Благодаря этому таблетки амоксициллина не уступают в эффективности инъекционным формам, а значит, препарат может применяться в домашних условиях.

Для еще более эффективной работы амоксициллина к нему стали добавлять клавулановую кислоту. Некоторые бактерии синтезируют специальные энзимы — бета-лактамазы, которые разрушают бета-лактамное кольцо амоксициллина. За счет этого развивается резистентность (устойчивость) к данному антибиотику. 

Клавулановая кислота подавляет активность бета-лактамаз и позволяет антибиотику успешно бороться с бактериями, устойчивыми к обычному амоксициллину. Препараты, которые содержат комбинацию амоксициллина с клавулановой кислотой, называются «Амоксиклав», «Аугментин», «Панклав», «Медоклав», «Арлет».

Это резервные препараты, которые применяются только в том случае, когда обычная форма амоксициллина не работает.

Лекарственные формы амоксициллина

Препарат выпускается в разных видах. Можно подобрать подходящую лекарственную форму для детей, пожилых людей и пациентов с почечной недостаточностью, которым необходима очень точная корректировка дозы.

Лечебный эффект не зависит от способов применения, разные формы выпускаются для удобства пациентов.

Таблетки и капсулы выпускаются в различных дозировках: 125, 250 и 500 мг. Некоторые фармкомпании производят диспергируемые таблетки, которые легко можно растворить в ложке воды. Их назначают маленьким детям и пожилым пациентам, которым трудно глотать большие нерастворимые таблетки.

Суспензия содержит 250 мг амоксициллина в 5 мл жидкости. Это позволяет очень точно подобрать дозу препарата, что актуально для детей и людей с болезнями почек.

Также для детских форм препарата к амоксициллину могут добавлять глюкозу, ароматизаторы, потому что ребенку легче проглотить ложку сладкой суспензии, чем большую горькую таблетку.

Раствор амоксициллина для внутривенных инъекций включает клавулановую кислоту, поскольку инъекционные формы, как правило, используются, только в стационарах и при тяжелых формах инфекций. Раствор для внутривенного введения производится в двух формах: 500 мг амоксициллина + 10 мг клавулановой кислоты и 1000 мг + 20 мг действующего вещества соответственно. Раствор выпускается во флаконах.

Препарат не производится для внутримышечных или подкожных инъекций, а также в виде мазей и лосьонов.

Применение амоксициллина

Использование амоксициллина эффективно при лечении следующих заболеваний:

1. воспаление верхних и нижних дыхательных путей;

2. ЛОР-патологии;

3. кожные заболевания, вызванные бактериальной инфекцией;

4. инфекции желудочно-кишечного тракта;

5. воспаления мочевыводящего тракта;

6. гинекологические воспалительные заболевания;

7. некоторые инфекции, передающиеся половым путем;

8. заболевания, вызванные Helicobacter pylori.

С тех пор, как стало известно, что причиной гастритов, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в большинстве случаев является бактерия Helicobacter pylori, для борьбы с ней стали применять антибиотики.

Использование антибиотиков при язвенной болезни позволило отказаться от полостной операции, которую проводили в 90% случаев заболевания. Причем операция не давала гарантий, и часто язвы возвращались через некоторое время, потому что причина оставалась.

Амоксициллин в комбинации с другими препаратами: метронидазолом, антибиотиками эритромицинового ряда — успешно применяется для борьбы с Helicobacter pylori. Лечение длится несколько недель и навсегда избавляет от язвы.

Прием амоксициллина при беременности и лактации

При необходимости этот антибиотик назначают беременным и кормящим женщинам, так как он зарекомендовал себя как безопасный препарат. Однако по этическим причинам целенаправленных исследований у этой группы пациентов не проводилось. Поэтому перед тем, как назначить антибиотик беременной или кормящей женщине, врач должен с особой тщательностью оценить риски по отношению к плоду и грудному ребенку.

Дозировка

В каких дозах назначать препарат, как и вопрос о рациональности назначения, должен решать врач. Лечение разных заболеваний требует разной дозировки. Кроме того, доза рассчитывается исходя из:

• возраста и веса пациента;
• особенностей течения заболевания;
• вида возбудителя инфекции;
• наличия сопутствующих заболеваний.

Взрослым при легкой и средней тяжести инфекций назначают обычно 1,5 грамма амоксициллина в сутки: по 500 мг 3 раза в день. 

При тяжелых инфекциях дозировка повышается до 2 грамм в сутки: либо по 1000 мг 2 раза в день, либо по 500 мг 4 раза в день. При тяжелых инфекциях имеет смысл использовать комбинацию амоксициллина с клавулановой кислотой. 

При эрадикации хеликобактерной инфекции применяются сложные схемы, которые рассчитываются индивидуально.

Детям до 12 лет дозировка рассчитывается по формуле: 25–50 мг на килограмм веса в сутки. 

Этот антибиотик можно принимать вне зависимости от приема пищи: до, во время или после еды. Главное — соблюдать одинаковые интервалы между приемом препарата. Антибиотик действует определенное время, поэтому если вам назначен трехразовый прием, следует принимать таблетку каждые 8 часов, а не трижды в течение дня.

Передозировка

Это происходит крайне редко, так как для передозировки амоксициллина требуется значительное превышение дозы. Это может случиться, только если человек не обращает внимание на указанную дозировку или в случае неправильного расчета суточной дозы у пациента с заболеваниями почек.

При передозировке амоксициллина появляется боль в животе, тошнота, рвота, судороги. Также прием большого количества препарата может привести к образованию микрокристаллов в мочевом пузыре и, соответственно, к болезненному мочеиспусканию.

При подозрении на передозировку следует прекратить прием препарата и вызвать скорую помощь для госпитализации.

Когда препарат не работает

Есть некоторые ограничения при использовании амоксициллина, это связано с его бактерицидным действием. Поскольку он разрушает бактерии, нежелательно использовать его при инфекциях, патологическое действие которых связано с эндотоксинами.

Например, при холере возбудитель заболевания — холерный вибрион — вырабатывает токсин. Именно токсин является причиной сильного обезвоживания при этой инфекции. При разрушении вибриона образуется больше холерного токсина, растет интоксикация. Поэтому при таких инфекциях желательно использовать антибиотики бактериостатического ряда, которые не разрушают бактерии, а препятствуют их размножению.

И, конечно, никакой антибиотик не работает при ОРВИ. Лечение простуды антибиотиками — самое популярное медицинское заблуждение последних лет, которое приводит к антибиотикорезистентности. Если позже к вирусному заболеванию присоединяется бактериальная инфекция, антибиотик уже не сможет бороться с бактериями.

Антибиотикорезистентность

Прежде чем применять амоксициллин (как и любой другой антибиотик), важно понимать, какая именно инфекция вызывает данное заболевание, и подходить к лечению более избирательно.

Поскольку этот антибиотик часто применяется при лечении заболеваний дыхательных путей, есть большая проблема его нерационального использования. Это вопрос не только самолечения: иногда и врачи назначают препарат без подтверждения бактериальной природы заболевания. Например, часто считается, что желто-зеленое отделяемое из носа или мокрота — это признак бактериальной инфекции. На самом деле, цвет выделений при респираторных заболеваниях не говорит о бактериальном осложнении. На 3–4 день заболевания защитные клетки крови нейтрофилы начинают выделять фермент для борьбы с микроорганизмами в носовой полости. И этот фермент обуславливает желтовато-зеленый оттенок слизи.

Очень часто препараты амоксициллина назначаются при ангинах, воспалительных заболеваниях уха, гайморитах. Важно понимать, что эти инфекции наиболее часто вызываются вирусом. Применяя антибиотик не по назначению, мы вызываем устойчивость бактерий к этому препарату.

Ярким примером нерационального использования антибиотиков была эпидемия коронавируса. В первые несколько месяцев в панике перед неизвестностью массово назначались и применялись самостоятельно антибиотики, что осложняло течение заболевания.

Возбудителя заболевания можно предположить по началу и течению болезни:

• для вирусной инфекции характерно стремительное начало, мгновенное повышение температуры до 38 °–39,5 °С, которая может держаться несколько дней, ломота в мышцах и суставах;
• при бактериальной инфекции начало заболевания может растянуться на несколько дней: сначала легкое недомогание, потом боли в носовых пазухах, постепенное повышение температуры, как правило, до субфебрильных цифр (37 °–37,5 °С), потливость, озноб.

Но и это только косвенный показатель. Точно определить возбудителя инфекции можно только лабораторным путем. Не всегда имеет смысл ждать результатов бактериального посева, сейчас существуют экспресс-тесты для определения стрептококковой инфекции (при ангинах), COVID-19 вирусной инфекции. Определив высокую вероятность бактериальной природы заболевания, уже можно начинать лечение антибиотиком, пока определяется конкретный бактериальный патоген.

Еще можно подтвердить бактериальную инфекцию за счет общего анализа крови, оценки уровня С-реактивного белка. Это будет косвенное лабораторное подтверждение, но вероятность будет гораздо выше, чем при применении антибиотиков вслепую.

Учитывая широкое распространение антибиотикорезистентности, сейчас производители стали писать в инструкциях к препарату, что при ОРВИ (ОРЗ) противопоказано применять антибиотики.

Взаимодействие с другими препаратами

• Антибиотики пенициллинового ряда нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидами, так как они не совместимы по физическим характеристикам.
• При одновременном применении ампициллина и аллопуринола (средства от подагры) повышается риск «ампициллиновой» сыпи.
• Назначение амоксициллина с сульфаниламидами, тетрациклинами и эритромицином может ослабить бактерицидный эффект.
• Одновременный прием амоксициллина с дигоксином может привести к серьезным нарушениям в работе сердца.
• Холестирамин уменьшает всасываемость амоксициллина при применении пероральных форм антибиотика.
• Одновременное назначение амоксициллина с антикоагулянтами — препаратами, препятствующими тромбообразованию, — повышает риск кровотечений.
• Антибиотики пенициллинового ряда при приеме внутрь могут понижать эффективность пероральных контрацептивов. Поэтому при приеме амоксициллина рекомендуется использовать дополнительные (механические) средства контрацепции.

Противопоказания к приему амоксициллина

Как правило, препарат очень хорошо переносится и редко вызывает побочные эффекты. К последним относятся сыпь, диарея, тошнота, иногда встречаются аллергические реакции. При непереносимости препарата может развиться отек Квинке, что требует немедленной госпитализации. К счастью, это бывает крайне редко.

Применение амоксициллина противопоказано в следующих случаях:

1. Аллергическая реакция на антибиотики пенициллинового ряда. Даже если однажды была реакция, например, на ампициллин, прием амоксициллина противопоказан.

2. Мононуклеоз. Мононуклеоз по симптомам легко спутать со стрептококковой ангиной. Поэтому, прежде чем назначать антибиотики пенициллинового ряда, обязательно нужно убедиться, что возбудителем заболевания является стрептококк. 

При мононуклеозе амоксициллин может вызвать реакцию в виде сыпи, что еще больше смазывает истинную клиническую картину. К счастью, сейчас есть возможность провести экспресс-анализ на стрептококк с помощью тест-полосок. Если стрептококка нет, антибиотик назначать не нужно, потому что другие виды ангин вызваны вирусом.

1. Бронхиальная астма. Поскольку астма может быть связана с аллергией на грибки пенициллиума, который широко распространен в окружающей среде, может возникнуть перекрестная чувствительность к амоксициллину, как к производному этих грибков.

2. Тяжелые инфекции желудочно-кишечного тракта, когда нежелательно бактерицидное действие антибиотика. В таких случаях назначают антибиотики с бактериостатическим действием. 

3. Хроническая почечная недостаточность. Поскольку препарат выводится через почки, при необходимости его назначения доза и кратность приема амоксициллина должна корректироваться в зависимости от степени нарушения функции почек.

Какой амоксициллин выбрать

В аптеках можно найти множество торговых названий амоксициллина, запоминать их нет необходимости. Врач всегда выписывает непатентованное международное название, а в аптеке вам могут предложить другие варианты препарата с разной стоимостью. Кто-то выбирает лекарство по цене, кто-то — по известному производителю. Сложно судить о соотношении цена-качество: не всегда самый дорогой препарат означает, что он эффективнее действует. Но и ожидать, что лекарство за 20 рублей будет хорошо работать, не стоит. В любом случае, все препараты, которые продаются в российских аптеках, прошли регистрацию, а значит, проходили клинические испытания или испытания на эквивалентность.

Сейчас из-за ситуации в мире в Россию прекращены поставки «Аугментина» и «Амоксиклава». Но на рынке остаются другие аналоги.

Правила хранения

Амоксициллин хранится в течение двух лет с даты производства, суспензия — 3 года. 

Открытый флакон с суспензией следует хранить в дверце холодильника при температуре 6 °–8 °С не более 14 суток. Готовый раствор для внутривенных инъекций может находиться в холодильнике до 8 часов.

Таблетки, капсулы и суспензию в закрытом флаконе рекомендуется хранить в темном месте при комнатной температуре (до 25 °С).

Мифы про антибиотики

Миф 1. Антибиотики нужно принимать 10–14 дней.

На самом деле длительность приема зависит от нескольких факторов: характера заболевания, группы антибиотика, схемы лечения. Например, при неосложненном цистите применяют антибиотик однократно или в течение трех дней. Для эрадикации Helicobacter pylori антибиотикотерапия длится несколько недель, а для лечения хронического остеомиелита — несколько месяцев.

Миф 2. Если после 2–3 дней приема самочувствие улучшилось, можно отменить антибиотик.

Ни в коем случае. Длительность курса лечения назначается с учетом жизнедеятельности бактерий. Если врач назначил прием антибиотика в течение 10 дней, значит, столько нужно для полного уничтожения инфекции, даже если видимые симптомы проходят раньше.

Миф 3. Антибиотики нарушают микрофлору кишечника, поэтому их следует принимать вместе с пробиотиками.

Доказательная медицина не поддерживает это весьма популярное заблуждение. На сегодняшний день нет никаких доказательств того, что это рабочая схема. В подавляющем большинстве случаев изменение микрофлоры при приеме антибиотиков никак не проявляется, не требует лечения и проходит самостоятельно.

Миф 4. Если запивать антибиотики молоком, оно нейтрализует нанесенный ими вред. А цитрусовый сок усилит их лечебное действие.

Всё немного не так. На самом деле, молоко может нейтрализовать действие самого антибиотика, и тогда инфекция останется недолеченной. Кислоты, которые содержит сок цитрусовых, могут вступить в реакцию с препаратом и вызвать нежелательные последствия. Лучше всего запивать лекарства водой.

В заключение напомним, что амоксициллин — рецептурный препарат, который выписывает врач. Важно понимать: чем чаще применяют амоксициллин в конкретном регионе, тем выше резистентность к нему со стороны бактерий. Там, где антибиотик используется нерационально: у пациентов без подтверждения бактериальной инфекции или в неправильной дозировке, там будет больше устойчивых форм бактерий к этому антибиотику. Для того чтобы этот препарат продолжал работать, нужно ответственно отнестись к его использованию.