Тенорик в Благовещенске
Инструкция по применению Тенорик
Действующее вещество
Атенолол+ХлорталидонПоказания
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к атенололу, хлорталидону, производным сульфонамида или любому из компонентов препарата;
- острая сердечная недостаточность;- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;- кардиогенный шок;- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.);- выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин) до начала терапии;- синдром слабости синусового узла;- синоаурикулярная блокада;- атриовентрикулярная блокада II–III степени у пациентов без электрокардиостимулятора;- кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности;- вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);- тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе;- тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);- феохромоцитома (без одновременного применения альфа- адреноблокаторов);- метаболический ацидоз;- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и/или анурия;- печеночная недостаточность;- рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия;- беременность и период грудного вскармливания;- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);- редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо‑галактозной мальабсорбции.С осторожностью- атриовентрикулярная блокада I степени;- брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин.);- артериальная гипотензия;- хроническая сердечная недостаточность (компенсированная);- облитерирующие заболевания периферических сосудов легкой или умеренной степени тяжести;- сахарныйдиабет;- тиреотоксикоз;- феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов);- хирургическое вмешательство и общая анестезия;- миастения;- аллергические реакции в анамнезе;- проведение десенсибилизирующей терапии;- псориаз;- нарушение функции печени легкой и умеренной степени тяжести, прогрессирующие заболевания печени;- нарушение функции почек;- нарушения водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия);- одновременное применение препаратов лития;- пожилой возраст.Состав
| 1 таб. | |
| атенолол | 50 мг |
| хлорталидон | 12.5 мг |
Описание лекарственной формы
Круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Фармакокинетика
Одновременное применение хлорталидона и атенолола оказывает незначительное воздействие на фармакокинетику каждого из действующих веществ.
АтенололВсасываниеПосле приема внутрь атенолол всасывается из желудочно-кишечного тракта быстро и неполностью. Биодоступность составляет 40–50%. Максимальная концентрация в плазме крови (TCmax) достигается через 2–4 часа после приема внутрь. После приема внутрь в дозах 50–400 мг концентрация атенолола в плазме крови пропорциональна дозе.РаспределениеАтенолол характеризуется низкой растворимостью в жирах, поэтому плохо проникает в ткани. В незначительной степени (приблизительно 6–16%) связывается с белками плазмы крови. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.МетаболизмАтенолол подвергается незначительному «печеночному» метаболизму. Образующиеся в небольшом количестве (менее 10% от принятой дозы) гидроксильный метаболит иглюкуронид не обладают фармакологической активностью.ВыведениеПериод полувыведения (Т1/2) атенолола из плазмы крови составляет 6–9 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Атенолол выводится почками путем клубочковой фильтрации (преимущественно в неизмененном виде).Неабсорбировавшийся атенолол (50–60% принятой внутрь дозы) выводится с калом в неизмененном виде.Фармакокинетика в особых группах пациентов Нарушение функции почекНарушение функции почек сопровождается удлинением периода полувыведения и кумуляцией атенолола. При клиренсе креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 м2период полувыведения (Т1/2) составляет 16–27 ч, при клиренсе креатинина ниже 15 мл/мин/1,73 м2 — более 27 ч.Нарушение функции печениУ пациентов с нарушением функции печени изменений фармакокинетики и кумуляции атенолола не отмечается.Пожилой возрастУ пациентов пожилого возраста увеличивается период полувыведения атенолола.ХлорталидонВсасываниеПосле приема внутрь хлорталидон всасывается из желудочно-кишечного тракта на 60%. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается примерно через 12 часов после приема. При приеме в дозах 25 и 50 мг Cmax составляет всреднем 1,5 мкг/мл (4,4 мкмоль/л) и 3,2 мкг/мл(9,4 мкмоль/л) соответственно. При приеме в дозах до 100 мг наблюдается пропорциональное увеличение AUC. При многократном приеме в дозе50 мг в сутки равновесная концентрация в крови, измеренная в конце24-часового интервала, составляет в среднем 7,2 мкг/мл(21,2 мкмоль/л) и достигается через 1–2 недели применения.РаспределениеХлорталидон активно связывается с белками плазмы крови и эритроцитами. В виду высокой степени сродства к карбоангидразе эритроцитов, при применении в дозе 50 мг в равновесном состоянии в плазме крови обнаруживается только 1,4% от общего количества хлорталидона. В исследованиях in vitro связывание хлорталидона с белками (в основном с альбуминами) составляет примерно 75%.Хлорталидон проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко. У матерей, ежедневно принимавших хлорталидон в дозе 50 мг до и после родов, содержание хлорталидона в крови плода составляет около 15% от содержания в крови матери. Концентрация хлорталидона в амниотической жидкости и в материнском молоке составляет около 4% от его концентрации в крови матери.МетаболизмХлорталидон в организме человека метаболизируется незначительно. Данных о сравнительных количествах хлорталидона, выводимого в неизмененном виде и в виде метаболитов, нет.ВыведениеПериод полувыведения составляет около 50 часов и остается неизмененным при длительном применении препарата. Выведение хлорталидона происходит, главным образом, через почки. Средний почечный плазменный клиренс составляет 60 мл/мин. Метаболизм и экскреция с желчью представляют собой незначительный путь выведения. В течение 120 часов примерно 70% дозы хлорталидона выводится с мочой и калом, преимущественно в неизмененном виде.Фармакокинетика в особых группах пациентов Нарушение функции почекНарушение функции почек не оказывает существенного влияния на фармакокинетику хлорталидона. Основным фактором, определяющим скорость элиминации хлорталидона из крови или плазмы, вероятно, является его сродство к карбоангидразе эритроцитов.Пожилой возрастУ пожилых пациентов выведение хлорталидона происходит медленнее, чем у здоровых молодых людей, хотя абсорбция одинакова у пациентов любого возраста. Поэтому при применении препарата Тенорик® пациентам пожилого возраста необходимо тщательное медицинское наблюдение.Фармакодинамика
Препарат Тенорик®представляет собой комбинированный гипотензивный препарат, эффект которого обусловлен двумя действующими веществами, входящими в его состав — бета1‑адреноблокатором (атенолол) и тиазидоподобным диуретиком (хлорталидон), обладающими аддитивным антигипертензивным эффектом.
АтенололАтенолол —селективный бета1-адреноблокатор, не обладающий мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Селективность атенолола снижается с повышением дозы. Подобно другим бета‑адреноблокаторам,оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие. Снижает автоматизм синусового узла, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке, замедляет атриовентрикулярную проводимость, уменьшает возбудимость и сократимость миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде. Снижает активность ренина плазмы крови. В связи с отрицательным инотропным действием не рекомендуется применять атенолол при неконтролируемой сердечной недостаточности.Как и приприменении других бета-адреноблокаторов, механизм действия атенолола прилечении артериальной гипертензии до конца не выяснен. Предполагается, что антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов опосредовано снижением сердечного выброса и расширением периферических артерий (за счет центрального действия, приводящего к снижению симпатической активности в отношении сосудов, а также посредством ингибирования активности ренина). Атенолол эффективен ихорошо переносится представителями большинства этнических групп. ХлорталидонХлорталидон является тиазидоподобным диуретиком — производным сульфонамида (моносульфонамилом). Воздействует преимущественно на дистальные канальцы почек, ингибирует реабсорбцию и усиливает выделение ионов натрия и хлорида, повышает реабсорбцию ионов кальция (механизм неизвестен). Натрийурез сопровождается увеличением секреции и экскреции ионов калия (что приводит к некоторой потерекалия).Механизм снижения артериального давления (АД) полностью не известен, но вероятнее всего связан с выделением и перераспределением находящегося в организме человека натрия. На нормальное артериальное давление хлорталидон обычно влияния не оказывает.Атенолол +ХлорталидонКомбинация атенолола с тиазидоподобными диуретиками является совместимой и, как правило,более эффективной, чем применение каждого из данных лекарственных средств по-отдельности.Антигипертензивный эффект препарата Тенорик® при применении дозы один раз в сутки сохраняется в течение, по крайней мере, 24 часов после приема.Побочные действия
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицируются в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень частые —1/10 назначений (≥10%), частые — 1/100 назначений (≥1%, но <10%), нечастые —1/1000 назначений (≥0,1%, но <1%), редкие — 1/10000 назначений (≥0,01%, но <0,1%), очень редкие менее 1/10000 назначений (<0,01%), частота неизвестна — частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных.| Системно-органный класс | Нежелательная реакция | Атенолол + Хлорталидон | Атенолол | Хлорталидон |
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | тромбоцитопения, лейкопения | редко | редко | редко |
|
пурпура, геморрагическая сыпь, агранулоцитоз, эозинофилия |
редко | - | - | |
| Нарушения со стороны эндокринной системы | обострение латентного сахарного диабета | - | редко | - |
| маскирование симптомов гипертиреоза, гипогликемии | - | частота неизвестна | - | |
| потоотделение | - | часто | - | |
| Нарушения со стороны обмена веществ и питания | гипокалиемия | часто | - | очень часто |
| гипергликемия | часто | - |
|
|
| гиперлипидемия | - | - | очень часто | |
| гипонатриемия | часто | - | - | |
| гипомагниемия | - | - | часто | |
| глюкозурия | часто | - | редко | |
| гиперкальциемия, декомпенсация имеющегося сахарного диабета | - | - | редко | |
| гипохлоремический алкалоз |
|
- | очень редко | |
| Нарушения со стороны нервной системы | нарушение сна | нечасто | нечасто | - |
| головная боль | редко | редко | редко | |
| головокружение, «кошмарные» сновидения, парестезия, галлюцинации, психоз, спутанность сознания | редко | редко | - | |
| повышенная утомляемость, эмоциональная лабильность | редко | - | - | |
| утомляемость | - | часто | - | |
| депрессия, беспокойство | - | редко | - | |
| Нарушения со стороны органа зрения | сухость слизистой оболочки глаза, нарушение зрения | редко | редко | - |
| Нарушения со стороны сердца | брадикардия | часто | часто | - |
| гипотензия | - | часто | - | |
| периферические отеки | редко | - | - | |
| прогрессирование сердечной недостаточности | редко | редко | - | |
| нарушения проводимости сердца | - | редко | - | |
| боль в груди | - | редко | - | |
| ортостатическая гипотензия | редко | редко | - | |
| тахикардия возникновение синдрома Рейно | редко | - | - | |
| аритмия | - | редко | редко | |
| атриовентрикулярная блокада | очень редко | редко | - | |
| Нарушения со стороны сосудов | похолодание конечностей | часто | часто | - |
|
прогрессирование «перемежающейся» хромоты у пациентов с синдромом Рейно |
часто | - |
Взаимодействия
Одновременное применение Тенорика с производными дигидропиридина (нифедипина) может увеличивать риск развития артериальной гипотензии, у пациентов с латентной сердечной недостаточностью могут появиться признаки нарушения кровообращения.
Сердечные гликозиды в сочетании с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости.
Бета-адреноблокаторы могут обострять рикошетную гипертензию, которая может возникать после отмены клонидина. Если назначены оба лекарственных средства, прием бета-адреноблокатора следует прекратить за несколько дней до прекращения приема клонидина. При необходимости замены клонидина на бета-адреноблокатор последний следует назначать через несколько дней после прекращения терапии клонидином.
Необходимо с осторожностью назначать бета-адреноблокатор в комбинации с антиаритмическими средствами I класса (дизопирамид), т.к. кардиодепрессивный эффект может суммироваться.
Сопутствующее применение симпатомиметических средств, например, эпинефрина (адреналина), норэпинефрина (норадреналина) может нейтрализовать эффект бета-адреноблокаторов и привести к существенному повышению АД.
Салицилаты и НПВС (ибупрофен, индометацин), эстрогены могут снижать гипотензивное действие бета-адреноблокаторов, а при применении салицилатов в высокой дозе возможно усиление токсического эффекта салицилатов на ЦНС.
Препараты, содержащие литий, не следует применять с диуретиками, т.к. они могут снизить почечный клиренс лития.
Применение бета-адреноблокаторов вместе со средствами для общей анестезии может привести к повышению риска развития артериальной гипотензии и суммирование отрицательного инотропного эффекта обоих препаратов (следует использовать анестетик с минимальным отрицательным инотропным действием). Возможно также усиление действия курареподобных миорелаксантов.
При применении препарата Тенорик с ингибиторами МАО возможно повышение АД (этой комбинации следует избегать).
При одновременном применении препарата Тенорик с ингибиторами АПФ (каптоприл, эналаприл) в начале терапии возможно резкое усиление антигипертензивного эффекта.
При совместном применении Тенорика с ГКС, амфотерицином В, фуросемидом возможно усиление выведения калия.
При совместном применении с Тенориком действие инсулина и пероральных гипогликемических средств может уменьшиться (следует контролировать уровень глюкозы в крови).
Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, диуретики, вазодилататоры и другие антигипертензивные средства могут усиливать антигипертензивный эффект Тенорика.
Применение бета-адреноблокаторов в сочетании с блокаторами кальциевых каналов, оказывающими отрицательное инотропное действие, например верапамил, дилтиазем, может привести к усилению данного эффекта, особенно у пациентов с пониженной сократительной способностью миокарда и/или с нарушением синоатриальной или AV-проводимости, что может стать причиной тяжелой артериальной гипотензии, выраженной брадикардии и сердечной недостаточности (блокатор кальциевых каналов не следует применять в/в в течение 48 ч после отмены бета-адреноблокатора).
При одновременном назначении Тенорика с резерпином, клонидином, гуанфацином возможно возникновение выраженной брадикардии.
Передозировки
Симптомы: выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, судороги, повышенная сонливость.
Лечение: тщательное наблюдение за состоянием пациента, при необходимости - госпитализация в ОИТ, промывание желудка, применение активированного угля и слабительных; при артериальной гипотензии и шоке - введение плазмы или плазмозаменителей; при брохоспазме – применение бронходилататоров, при значительном диурезе – введение жидкости и электролитов. Возможно проведение гемодиализа или гемоперфузии.
Фармакологическое действие
Комбинированный антигипертензивный препарат, оказывает продолжительное гипотензивное действие. Эффект обусловлен действием двух компонентов: бета1-адреноблокатора (атенолол) и диуретика (хлорталидон).
Атенолол – кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Селективность снижается с повышением дозы. Атенол не обладает внутренним симпатомиметическим и мембраностабилизирующим эффектами. Подобно другим бета-адреноблокаторам оказывает отрицательное инотропное действие, урежает ЧСС.
Хлорталидон – нетиазидный сульфонамидный диуретик, усиливает выделение натрия и хлора. Увеличивает выделение калия, магния и бикарбоната. Механизм антигипертензивного действия, вероятно, связан с экскрецией натрия. Сочетание атенолола с диуретиками является более эффективным, чем применение каждого из компонентов в отдельности.
Действие препарата Тенорик сохраняется в течение 24 ч после разового приема внутрь в суточной дозе.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Сертификаты Тенорик
Фото Тенорик
