Действующее вещество
Фосфомицин
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к фосфомицину
микроорганизмами:
- острый бактериальный цистит, острые приступы рецидивирующего бактериального цистита;
- бактериальный неспецифический уретрит;
- бессимптомная массивная бактериурия у беременных;
- послеоперационные инфекции мочевыводящих путей;
Профилактика инфекций при хирургическом вмешательстве на мочевыводящих путях и
при трансуретральных диагностических исследованиях.
Противопоказания
- повышенная
чувствительность к фосфомицину или другим компонентам препарата;
- тяжелая почечная
недостаточность (клиренс креатинина < 10 мл/мин);
- дети младше 12 лет;
- гемодиализ;
- дефицит
сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная
- мальабсорбция.
Состав
1 пакет 8 г содержит:
действующее вещество: фосфомицина трометамол – 5,631 г (эквивалентно 3,0 г
фосфомицина);
вспомогательные вещества: сахароза – 2,244 г; ароматизатор апельсиновый – 0,065 г;
ароматизатор мандариновый – 0,050 г; сахарин натрия – 0,010
Описание лекарственной формы
Гомогенный порошок белого или почти белого цвета, с фруктовым запахом, без агломератов и посторонних частиц.
Фармакокинетика
Всасывание: при приеме внутрь фосфомицин хорошо всасывается из кишечника и
достигает биодоступности порядка 50 %. Максимальная концентрация в плазме
наблюдается через 2-2,5 часа после перорального приема и составляет 22-32 мг/л. Период
полувыведения из плазмы равен 4 часам.
Прием с пищей замедляет всасывание, не влияя на концентрацию в моче.
: фосфомицин распределяется в почках, стенках мочевого пузыря, простате
и семенных железах. Постоянная концентрация фосфомицина в моче, превышающая
Минимальную Бактериостатическую концентрацию (МБсК), достигается через 24-48
часов после перорального приема.
Фосфомицин не связывается белками плазмы и преодолевает плацентарный барьер.
После однократного приема фосфомицин выделяется в грудное молоко в малых
количествах.
Выведение: фосфомицин выводится в неизмененном виде, в основном, почками путем
клубочковой фильтрации (40-50 % принятой дозы обнаруживается в моче), причем период
полувыведения составляет около 4 часов, и в меньшей степени - с калом (18-28 % дозы).
Возникновение второй пиковой концентрации в сыворотке через 6 и 10 часов после
приема препарата позволяет предположить, что препарат подвержен кишечно-печёночной
рециркуляции.
Фармакокинетические свойства фосфомицина не зависят от возраста и беременности.
Препарат кумулируется у пациентов с почечной недостаточностью; между
фармакокинетическими параметрами фосфомицина и скоростью клубочковой фильтрации
установлена линейная зависимость.
Фармакодинамика
Фосфомицин Эспарма содержит фосфомицин [моно (2-аммоний-2-гидроксиметил-1,3-
пропандиол)(2R-цис)-(3-метилоксиранил) фосфонат] - антибактериальное средство
широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты, предназначенное для
лечения инфекций мочевыводящих путей. Механизм действия связан с подавлением
первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом
фосфоэнолпирувата, конкурентно необратимо ингибирует фермент
УДФ-N-ацетилглюкозамиенолпирувилтрансферазу, который катализирует реакцию образования
УДФ-N-ацетил-3-О-(1-карбоксивинил)-D-глюкозамина из фосфоенолпирувата и УДФ-N-
ацетил-D-глюкозамина. Также препарат способен снижать адгезию бактерий сослизистыми оболочками мочевого пузыря,
которая может играть роль предрасполагающего фактора для рецидивирующих инфекций. Механизм действия
препарата объясняет отсутствие перекрестной резистентности с другими антибиотиками и
взаимное усиление действия с антибиотиками других классов, например, с бета-лактамными антибиотиками.
Фосфомицин активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных
микроорганизмов, обычно выделяемыхмочевыводящих путей, таких как Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Proteus
spp., Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Enterrococcus faecalis.
Возникновение резистентности в лабораторных условиях объясняется мутацией генов
gIpT и uhp, которые контролируют транспорт L-альфа-глицерофосфатов иглюкозофосфатов, соответственно.
Побочные действия
По частоте развития побочные явления находятся в следующих группах: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100−<1/10); нечасто (≥1/1000−<1/100); редко (≥1/10000−<1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (частота возникновения побочных явлений на основании существующих данных не определяется).
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, астения; нечасто — ощущение онемения кожи, ползания мурашек, парестезия; неизвестно — неврит зрительного нерва.
Со стороны ССС: редко — тахикардия; неизвестно — снижение АД.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: неизвестно — бронхиальная астма.
Со стороны иммунной системы: неизвестно — кожный зуд, анафилактический шок, реакции повышенной чувствительности (ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница).
Со стороны ЖКТ: нечасто — диарея, тошнота, диспепсия; редко — рвота; неизвестно — псевдомембранозный колит, боль в животе.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — вульвовагинит.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — тромбоцитоз, лейкопения.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.
Взаимодействия
При совместном применении с фосфомицином, метоклопрамид снижает концентрацию
фосфомицина в сыворотке крови и моче.
Одновременное применение антацидов или солей кальция приводит к уменьшению
концентрации фосфомицина в плазме крови и моче.
Другие препараты, которые увеличивают двигательную активность желудочно-кишечного
тракта, могут вызывать аналогичный эффект.
Возможны специфические проблемы, связанные с изменением международного
нормализованного отношения (МНО). У пациентов, получающих антибиотики, были
зарегистрированы многочисленные случаи повышенной активности антагонистов
антивитамина K. К факторам риска относятся тяжелая инфекция или воспаление, возраст
и плохое общее состояние здоровья. В этих условиях трудно определить, является ли
изменение в МНО следствием инфекционного заболевания или его лечения. Тем не менее,
определенные классы антибиотиков чаще упоминаются в этой связи, а именно:
фторхинолоны, макролиды, циклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины.
Передозировки
Данные в отношении передозировки фосфомицина для приема внутрь ограничены. У
пациентов, принявших чрезмерную дозу фосфомицина, наблюдались следующие реакции:
нарушения функции вестибулярного аппарата, нарушения слуха, «металлический»
привкус во рту, а также общее снижение восприятия вкуса.
Лечение при передозировке - симптоматическое и поддерживающее.
В случае передозировки рекомендуется прием жидкости внутрь с целью увеличения диуреза.
Фармакологическое действие
Антибиотик.
Характеристики
Действующее вещество (МНН)
