Транексам таблетки в Белгороде

Показания

краткосрочное лечение кровотечений, связанных с повышенным фибринолизом, при следующих патологических состояниях:

• простатэктомия;
• оперативные вмешательства на мочевом пузыре;
• меноррагия;
• носовое кровотечение;
• конизация шейки матки;
• травматическая гифема (кровоизлияние в переднюю камеру глаза);

профилактика и лечение кровотечений у пациентов с гемофилией, которые подвергаются малому оперативному вмешательству (в т.ч. экстракция зуба);

наследственный ангионевротический отек (профилактика обострений заболевания);

кровотечения при беременности.

Противопоказания

гиперчувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата;

хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (СКФ <30 мг/мл/1,73 м²) в связи с риском кумуляции;

венозный или артериальный тромбоз в настоящее время или анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов) при невозможности одновременной терапии антикоагулянтами;

фибринолиз вследствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная стадия синдрома диссеминированного в/с свертывания (ДВС-синдром);

судороги в анамнезе;

приобретенное нарушение цветового зрения;

субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском развития отека мозга, ишемии и инфаркта головного мозга);

детский возраст до 3 лет.

С осторожностью
Транексамовую кислоту следует применять с осторожностью в следующих ситуациях:
• Гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, и кровотечения из верхних
отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции
мочевыводящих путей сгустком крови с развитием анурии) (См. раздел «Особые
указания»);
• Пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в
анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболических заболеваний, верифицированный
диагноз тромбофилии);
• Синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания [ДВС-синдром]);
• Наличие крови в полостях, например, в плевральной полости, полостях суставов и
мочевыводящих путях;
• Пациенты, получающие терапию антикоагулянтами (опыт применения ограничен);
• Одновременное применение препаратов факторов свертывания крови II, VII, IX и X в
комбинации [протромбинового комплекса] или антиингибиторного коагулянтного
комплекса (См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• Лечение аномальных маточных кровотечений у пациенток в возрасте младше 15 лет
(опыт применения ограничен);
• Пациентки, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с
повышенным риском венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных
тромбозов) (См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Состав

Действующее вещество: транексамовая кислота 250,0 мг.
Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза,
карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат.
Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза, титана диоксид, тальк, макрогол.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или белого с коричневатым или сероватым оттенком цвета.

Фармакокинетика

Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0,5-2 г - 30-50%. Время достижения
максимальной концентрации при приеме внутрь 0,5, 1 и 2 г - 3 ч, максимальная
концентрация - 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы
(профибринолизином) - менее 3%.
Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение - спинномозговая
жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через
плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери).
Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не
влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения - 9-12 л.
Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме - до
7-8 ч.
Метаболизируется незначительная часть. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную
форму с периодом полувыведения в конечной фазе - 3 ч. Общий почечный клиренс равен
плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь - гломерулярная фильтрация) -
более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.
Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и
дезаминированное производное. При нарушенной функции почек существует риск
кумуляции транексамовой кислоты.

Фармакодинамика

Антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует
активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин
(плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при
кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов,
меноррагии). Также транексамовая кислота за счет подавления образования кининов и
других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях,
обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.

Побочные действия

Частота возникновения нежелательных лекарственных реакций определена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, диарея (симптомы проходят при снижении дозы).

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожные аллергические реакции, в т.ч. аллергический дерматит.

Со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения, в т.ч. нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки.

Со стороны сосудов: редко — тромбоэмболические осложнения, выраженное снижение АД (обычно вследствие чрезмерно быстрого в/в введения, в исключительных случаях — после приема внутрь); очень редко — артериальные и венозные тромбозы различной локализации; частота неизвестна — острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, ТГВ ног, ТЭЛА, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзия аортокоронарного шунта, тромбоз центральной артерии и вены сетчатки.

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: редко — головокружение, судороги (обычно при в/в введении).

Взаимодействия

Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействий транексамовой кислоты с другими ЛС, не проводились.

Транексамовая кислота препятствует развитию фармакологического эффекта фибринолитических (тромболитические) препаратов.

Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают риск развития венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов (в частности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда). Опыт применения транексамовой кислоты у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивны, отсутствует. Поскольку транексамовая кислота обладает антифибринолитическим эффектом, одновременное применение с комбинированными пероральными контрацептивами может привести к дополнительному повышению риска развития тромботических осложнений.

Одновременное применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации (протромбиновый комплекс) или антиингибиторным коагулянтным комплексом повышает риск развития тромбоза.

Возможно повышение риска развития тромботических осложнений (в частности, инфаркта миокарда) при одновременном применении транексамовой кислоты с гидрохлоротиазидом, десмопрессином, комбинацией ампициллин + сульбактам, ранитидином и нитроглицерином.

При сочетанном применении с гемостатическими препаратами возможна активация тромбообразования.

Одновременный прием транексамовой кислоты с антикоагулянтами должен проводиться под строгим контролем врача (опыт применения ограничен).

Передозировки

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки. Сообщается об одном случае передозировки (прием внутрь 37 г транексамовой кислоты).

Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея, ортостатические симптомы (в т.ч. головокружение при переходе из горизонтального в вертикальное положение), ортостатическая артериальная гипотензия. У предрасположенных пациентов повышается риск развития тромбозов.

Лечение: антидот неизвестен. При подозрении на передозировку транексамовой кислоты необходима госпитализация. При оказании помощи следует индуцировать рвоту, затем провести промывание желудка. Активированный уголь снижает абсорбцию транексамовой кислоты при приеме внутрь в течение первых 1–2 ч после передозировки. Если пациент находится в бессознательном состоянии или нарушено глотание, активированный уголь может быть введен через назогастральный зонд. Рекомендуется прием внутрь или парентеральное введение большого количества жидкости для усиления почечной экскреции, форсированный диурез, контроль количества выделяемой мочи. В некоторых случаях может быть оправданным применение антикоагулянтов.

Фармакологическое действие

гемостатическое, антифибринолитическое, противовоспалительное, противоаллергическое

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики