Селектра в Белгороде
Инструкция по применению Селектра
Действующее вещество
ЭсциталопрамПоказания
депрессивные расстройства любой степени тяжести;
паническое расстройство с/без агорафобии;
социальное тревожное расстройство (социальная фобия);
генерализованное тревожное расстройство;
обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР).
Противопоказания
повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата;
одновременный прием неселективных необратимых ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);
одновременный прием пимозида;
детский и подростковый возраст (до 18 лет) (эффективность и безопасность не подтверждены — см. «Особые указания»).
С осторожностью: выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина ниже 30 мл/мин); мания и гипомания; фармакологически неконтролируемая эпилепсия; выраженное суицидальное поведение; сахарный диабет; цирроз печени; склонность к кровотечениям; одновременный прием с ингибитором МАО А (моклобемидом) и ингибитором МАО В (селегилином); серотонинергическими лекарственными препаратами; препаратами, снижающими порог судорожной готовности; литием, триптанами; лекарственными препаратами, содержащими зверобой продырявленный; пероральными антикоагулянтами и лекарственными препаратами, влияющими на свертываемость крови; препаратами, способными вызвать гипонатриемию; препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2C19; этанолом; электросудорожная терапия; пожилой возраст; беременность, период грудного вскармливания.
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| эсциталопрама оксалат | 6,39 мг |
| (соответствует 5 мг эсциталопрама основания) | |
| вспомогательные вещества: Просолв SMCC®90/HD90 — 73,71 мг (целлюлоза микрокристаллическая — 72,24 мг, кремния диоксид — 1,47 мг); натрия кроскармеллоза — 4,50 мг; тальк — 4,50 мг; магния стеарат — 0,90 мг; | |
| оболочка пленочная: Опадрай белый (Opadry 03F28446 White) (гипромеллоза 6сР — 1,64 мг, титана диоксид — 0,66 мг, макрогол 6000 — 0,40 мг) — около 2,7 мг |
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| эсциталопрама оксалат | 12,78 мг |
| (соответствует 10 мг эсциталопрама основания) | |
| вспомогательные вещества: Просолв SMCC®90/HD90 — 147,42 мг (целлюлоза микрокристаллическая — 144,47 мг, кремния диоксид — 2,95 мг); натрия кроскармеллоза — 9,00 мг; тальк — 9,00 мг; магния стеарат — 1,80 мг | |
| оболочка пленочная: Опадрай белый (Opadry 03F28446 White) (гипромеллоза 6сР — 3,29 мг, титана диоксид — 1,31 мг, макрогол 6000 — 0,80 мг) — около 5,4 мг |
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| эсциталопрама оксалат | 19,17 мг |
| (соответствует 15 мг эсциталопрама основания) | |
| вспомогательные вещества: Просолв SMCC®90/HD90 221,13 мг (целлюлоза микрокристаллическая — 216,71 мг, кремния диоксид — 4,42 мг); натрия кроскармеллоза — 13,50 мг; тальк — 13,50 мг; магния стеарат — 2,70 мг | |
| оболочка пленочная: Опадрай белый (Opadry 03F28446 White) (гипромеллоза 6сР — 4,93 мг, титана диоксид — 1,97 мг, макрогол 6000 — 1,20 мг) — около 8,1 мг |
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| эсциталопрама оксалат | 25,56 мг |
| соответствующий 20 мг эсциталопрама основания | |
| вспомогательные вещества: Просолв SMCC®90/HD90 — 294,84 мг (целлюлоза микрокристаллическая — 288,94 мг; кремния диоксид — 5,90 мг); натрия кроскармеллоза — 18,00 мг; тальк — 18,00 мг; магния стеарат — 3,60 мг | |
| оболочка пленочная: Опадрай белый (Opadry 03F28446 White) (гипромеллоза 6сР — 6,57 мг, титана диоксид — 2,63 мг, макрогол 6000 — 1,60 мг) — около 10,8 мг |
Описание лекарственной формы
Таблетки, 5 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с гравировкой «E» с одной стороны.
Таблетки, 10 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «E» с одной стороны, риской с другой стороны и боковыми рисками.
Таблетки, 15 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с гравировкой «E» с одной стороны, риской с другой стороны и боковыми рисками.
Таблетки, 20 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с гравировкой «E» с одной стороны, риской с другой стороны и боковыми рисками.
Фармакокинетика
Всасывание почти полное и не зависит от приема пищи.
Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Среднее время достижения максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови (Tmax) составляет около 4 часов после многократного применения. Кажущийся объем распределения (Vd,β/F) после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови около 80%.
Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Они оба являются фармакологически активными. Азот может окисляться до метаболита N-оксида. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметил-метаболитов обычно составляет 28–31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью цитохрома CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было. Период полувыведения (T1/2) после многократного применения составляет около 30 часов. Клиренс при пероральном применении составляет около 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками; бóльшая часть выводится в виде метаболитов с мочой. Кинетика эсциталопрама линейна.
Равновесная концентрация (Css) достигается примерно через 1 неделю. Средняя Css — 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.
Особые группы пациентов
Пожилой возраст. У пожилых (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее по сравнению с молодыми пациентами. Количество вещества, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью фармакокинетического показателя площадь под кривой концентрация-время (AUC), у пожилых на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.
Печеночная недостаточность. У пациентов со слабо и умеренно выраженной печеночной недостаточностью (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) T1/2 эсциталопрама почти в два раза дольше, а количество вещества в системном кровотоке на 60% выше, чем у лиц с нормальной функцией печени.
Почечная недостаточность. При применении рацемического циталопрама у пациентов с недостаточностью функции почек (клиренс (Cl) креатинина 10–53 мл/мин) отмечаются удлинение T1/2 препарата и небольшое увеличение количества вещества в системном кровотоке.
Фармакодинамика
Эсциталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС) с высокой афинностью к первичному месту связывания. Эсциталопрам также связывается с аллостерическим местом связывания белка-транспортера, с афинностью, меньшей в тысячу раз. Аллостерическая модуляция белка-транспортера усиливает связывание эсциталопрама в первичном месте связывания, что приводит к более полному ингибированию обратного захвата серотонина.
Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая серотониновые 5-HT1А-, 5-HT2-рецепторы, дофаминовые D1- и D2-рецепторы, α1-, α2-, β-адренергические рецепторы, гистаминовые H1-, мускариновые, холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.
Побочные действия
Побочные эффекты наиболее часто возникают на 1-й или 2-й неделе лечения, затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии. Ниже перечислены побочные эффекты, возникающие при приеме препаратов, принадлежащих к классу СИОЗС и отмеченные при приеме эсциталопрама. Информация представлена на основании данных плацебо-контролируемых клинических исследований и спонтанных сообщений.
Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000) или частота неизвестна (частоту возникновения нельзя оценить на основании существующих данных).
| Система органов | Частота | Побочный эффект |
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | Частота неизвестна | Тромбоцитопения |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Редко | Анафилактические реакции |
| Нарушения со стороны эндокринной системы | Частота неизвестна | Недостаточная секреция антидиуретического гормона (АДГ) |
| Нарушения со стороны обмена веществ и питания | Часто | Снижение аппетита, повышение аппетита, увеличение веса |
| Нечасто | Снижение веса | |
| Частота неизвестна | Гипонатриемия, анорексия | |
| Нарушения психики | Часто | Тревога, беспокойство, необычные сновидения; снижение либидо; аноргазмия (у женщин) |
| Нечасто | Бруксизм, ажитация, нервозность, панические атаки, спутанность сознания | |
| Редко | Агрессия, деперсонализация, галлюцинации | |
| Частота неизвестна | Мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение1 | |
| Нарушения со стороны нервной системы | Часто | Бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор |
| Нечасто | Нарушения вкусовых ощущений, нарушение сна, синкопальные состояния | |
| Редко | Серотониновый синдром | |
| Частота неизвестна | Дискинезия, двигательные нарушения, судорожные расстройства, психомоторное возбуждение/акатизия | |
| Нарушения со стороны органа зрения | Нечасто | Мидриаз (расширение зрачка), нарушения зрения |
| Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения | Нечасто | Тиннитус (шум в ушах) |
| Нарушения со стороны сердца | Нечасто | Тахикардия |
| Редко | Брадикардия | |
| Частота неизвестна | Удлинение интервала QT на электрокардиограмме | |
| Нарушения со стороны сосудов | Частота неизвестна | Ортостатическая гипотензия |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Часто | Синуситы, зевота |
| Нечасто | Носовое кровотечение | |
| Нарушения со стороны ЖКТ | Очень часто | Тошнота |
| Часто | Диарея, запоры, рвота, сухость во рту | |
| Нечасто | Желудочно-кишечное кровотечение (в т.ч. ректальное) | |
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | Частота неизвестна | Гепатит, нарушения функциональных показателей печени |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Часто | Повышенная потливость |
| Нечасто | Крапивница, алопеция, сыпь, зуд | |
| Частота неизвестна | Экхимоз, ангионевротический отек | |
| Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани | Часто | Артралгия, миалгия |
| Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | Частота неизвестна | Задержка мочи |
| Нарушения со стороны половых органов и молочной железы | Часто | Импотенция, нарушение эякуляции у мужчин |
| Нечасто | Метроррагия (маточное кровотечение), меноррагия | |
| Частота неизвестна | Галакторея, приапизм | |
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | Часто | Слабость, гипертермия |
| Нечасто | Отеки |
1 Случаи появления суицидальных мыслей и поведения были отмечены при приеме эсциталопрама или сразу после отмены терапии (см. «Особые указания»).
В пострегистрационный период были отмечены случаи удлинения интервала QT, в основном у пациентов с ранее существующими заболеваниями сердца. В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях ЭКГ у здоровых добровольцев изменение от базового значения QTc (коррекция 1 по формуле Фридеричиа) составило 4,3 мсек при дозе 10 мг/сут и 10,7 мсек — при 30 мг/сут.
Эпидемиологические исследования с участием пациентов в возрасте 50 лет и старше показали существование повышенного риска костных переломов у пациентов, принимающих СИОЗС и трициклические антидепрессанты.
Механизм возникновения этого риска не установлен.
Отмена препаратов группы СИОЗС/СИОЗСН (особенно резкая) часто приводит к возникновению симптомов отмены. Наиболее часто возникают головокружение, расстройства чувствительности (в т.ч. парестезии и ощущения прохождения тока), расстройства сна (в т.ч. бессонница и интенсивные сновидения), ажитация или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность, расстройства зрения. Как правило, эти эффекты выражены слабо или умеренно и быстро проходят, однако у некоторых пациентов они могут проявляться в более острой форме и/или более длительно. Рекомендуется проводить постепенную отмену препарата путем снижения его дозы.
Взаимодействия
Фармакодинамическое взаимодействие
Неселективные необратимые ингибиторы МАО. Сообщалось о возникновении серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме СИОЗС и неселективных необратимых ингибиторов МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО пациентами, незадолго до этого прекратившими прием СИОЗС. В некоторых случаях у пациентов развивался серотониновый синдром. Применять эсциталопрам одновременно с неселективными необратимыми ингибиторами МАО запрещено. Прием эсциталопрама может быть начат через 14 дней после отмены приема необратимых ингибиторов МАО. Перед началом приема неселективных необратимых ингибиторов МАО должно пройти не менее 7 дней после окончания приема эсциталопрама.
Обратимый селективный ингибитор МАО А (моклобемид). Из-за риска развития серотонинового синдрома не рекомендуется применять эсциталопрам одновременно с ингибитором МАО А моклобемидом. В случае если прием такой комбинации препаратов признан клинически необходимым, рекомендуется начать с минимально возможных доз, а также проводить постоянный клинический мониторинг состояния пациента. Прием эсциталопрама можно начать как минимум через один день после отмены обратимого ингибитора МАО А моклобемида.
Необратимый ингибитор МАО В (селегилин). Из-за риска развития серотонинового синдрома необходимо соблюдать осторожность при приеме эсциталопрама одновременно с необратимым ингибитором МАО В селегилином.
Серотонинергические лекарственные препараты. Совместное применение с серотонинергическими лекарственными препаратами (например, трамадол, суматриптан и другие триптаны) может привести к развитию серотонинового синдрома.
Лекарственные препараты, снижающие порог судорожной готовности. СИОЗС может снижать порог судорожной готовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном с эсциталопрамом применении других лекарственных препаратов, снижающих порог судорожной готовности (трициклические антидепрессанты, СИОЗС, антипсихотические препараты (нейролептики) — производные фенотиазина, тиоксантена и бутирофенона, мефлохина, бупропиона и трамадола).
Литий, триптофан. Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при одновременном применении СИОЗС и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама с этими препаратами.
Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Одновременное применение СИОЗС и препаратов, содержащих зверобой продырявленный, может привести к увеличению числа побочных эффектов.
Антикоагулянты и средства, влияющие на свертываемость крови. Нарушение свертываемости крови может возникнуть при одновременном применении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и лекарственными препаратами, влияющими на свертываемость крови (например, атипичные нейролептики и производные фенотиазина, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные препараты, тиклопидин и дипиридамол). В подобных случаях необходим тщательный мониторинг свертывания крови. Одновременный прием с нестероидными противовоспалительными средствами может привести к увеличению числа кровотечений.
Фармакокинетическое взаимодействие
Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама в основном осуществляется при участии изофермента CYP2C19. В меньшей степени в метаболизме могут принимать участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6. Метаболизм основного метаболита (деметилированный эсциталопрам), видимо, частично катализируется изоферментом CYP2D6. Одновременное применение эсциталопрама и омепразола (ингибитор изофермента CYP2C19) приводит к умеренному (примерно 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови. Одновременный прием эсциталопрама и циметидина (ингибитор изоферментов CYP2D6, CYP3A4 и CYP1A2) приводит к повышению (примерно 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови. Таким образом, применять максимально возможные дозы эсциталопрама одновременно с ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, с омепразолом, флуоксетином, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и циметидином следует с осторожностью. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов на основе клинической оценки может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.
Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных средств. Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных препаратов, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности), или медицинских препаратов, в основном метаболизирующихся посредством CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов — дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина, или антипсихотических средств — рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях может потребоваться корректировка дозы. Одновременное применение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов. Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP2C19.
Передозировки
Данные о передозировке эсциталопрама ограничены, во многих таких случаях имелась и передозировка других препаратов. В большинстве случаев симптомы передозировки не проявляются или проявляются слабо. Случаи передозировки эсциталопрама (без приема других препаратов) с летальным исходом единичны, в большинстве случаев имеет место также передозировка и других препаратови.
Симптомы: при передозировке эсциталопрама в основном возникают симптомы со стороны ЦНС (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев развития серотонинового синдрома, судорожных расстройств и комы), со стороны ЖКТ (тошнота/рвота), сердечно-сосудистой системы (гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT и аритмия) и нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).
Лечение: следует обеспечить нормальную проходимость дыхательных путей, оксигенацию и вентиляцию легких. Следует провести промывание желудка и назначить активированный уголь. Промывание желудка следует провести как можно быстрее после приема препарата. Рекомендуется контролировать показатели работы сердца и других жизненно важных органов и проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфического антидота не существует.
Фармакологическое действие
антидепрессивноеИсточники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Сертификаты Селектра
Фото Селектра
