Никозам в Белгороде

Показания

Лечение табачной зависимости (для облегчения отказа от курения). Физическая и психологическая зависимость от никотина считается определенным типом заболевания, которое приводит к неспособности воздержания от курения, даже при понимании его негативных эффектов.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему или любому из вспомогательных веществ препарата, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, аритмия сердца, недавно перенесенный инсульт (в течение 1 месяца перед началом применения препарата), атеросклероз, тяжелая артериальная гипертензия, беременность и период грудного вскармливания, возраст до 18 лет и пациенты старше 65 лет, недостаточность лактазы, галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (в состав препарата входит лактоза).

С осторожностью

Препарат следует применять с осторожностью при других формах ишемической болезни сердца (стабильная стенокардия, бессимптомная (тихая) ишемия миокарда, вазоспастическая стенокардия, синдром «Х» (микрососудистая стенокардия)), при сердечной недостаточности, повышенном артериальном давлении, при заболеваниях сосудов головного мозга, облитерирующих артериальных заболеваниях, гипертиреоидизме, при язвенной болезни желудка, при сахарном диабете, почечной или печеночной недостаточности, при некоторых формах шизофрении, при наличии хромаффинных опухолей надпочечников, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, лицам с длительным стажем курения и лицам старше 40-45 лет (см. раздел «Особые указания»).

Применение препарата у пациентов с заболеваниями, указанными в разделе «С осторожностью», возможно только после консультации врача.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат не следует применять женщинам во время беременности и в период грудного вскармливания.

Состав

Состав на одну таблетку:

действующее вещество: цитизин - 1,50 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 52,30 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 15,00 мг, повидон К-17 - 2,4 мг, тальк - 2,00 мг, магния

стеарат - 1,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая - до получения таблетки без оболочки массой 100,00 мг;

вспомогательные вещества для оболочки: Смесь для приготовления пленочного покрытия «Опадрай® II 85F26948 коричневый» [спирт поливиниловый - 40,00 %, титана диоксид - 21,81 %, макрогол - 20,20 %, тальк - 14,80 %, краситель железа оксид желтый - 2,06 %, краситель железа оксид красный - 0,61 %, краситель железа оксид черный - 0,52 %] - до получения таблетки, покрытой оболочкой, массой - 106,00 мг.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета, на поперечном разрезе ядро от белого до светло-коричневого цвета.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры цитизина исследованы у 36 здоровых добровольцев после перорального применения однократной дозы 1,5 мг (одна таблетка препарата).

Всасывание

Цитизин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после его перорального применения. Максимальная концентрация препарата в плазме крови составляет 15,55 нг/мл и достигается в течение 0,92 ч.

Распределение

Клинические данные о распределении препарата у людей отсутствуют.

У мышей высокие плазменные концентрации цитизина после перорального и внутривенного применения устанавливаются в печени, почках и надпочечниках. Объем распределения (Vd) у кроликов после перорального и внутривенного применения составляет 6,21 л/кг и соответственно 1,02 л/кг.

Биотрансформация и выведение

Цитизин не метаболизируется в организме. До 64 % примененной дозы выводится в неизменном виде с мочой в пределах 24 ч. Период полувыведения составляет приблизительно 4 ч. Среднее время удержание (MRT) цитизина в организме составляет приблизительно 6 ч.

Фармакодинамика

Алкалоид цитизин является активным веществом препарата, обладает н холиномиметическим действием. Его эффекты выражаются в следующем: возбуждает ганглии вегетативной нервной системы, рефлекторно возбуждает дыхание, вызывает выделение адреналина из мозгового вещества надпочечников, повышает артериальное давление.

При близком сходстве с механизмом действия никотина, цитизин обладает гораздо более низкой токсичностью и большим терапевтическим индексом. Цитизин конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами, что ведет к постепенному уменьшению и исчезновению никотиновой (табачной) зависимости.

Побочные действия

Данные клинических исследований показывают хорошую переносимость препарата. Наблюдаемые побочные действия выражены слабо или умеренно. Большинство из них наступает в начале лечения, и проходят самостоятельно. Чаще всего они связаны с отказом от табакокурения и проявляются головокружением, головной болью и бессонницей.

В рекомендованных дозах препарат не вызывает серьезных неблагоприятных эффектов.

Возможны следующие побочные действия:

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, незначительное повышение артериального давления, ощущение сердцебиения;

со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, повышенная раздражительность;

со стороны дыхательной системы: одышка;

со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, боли в животе, запоры, диарея, изменения вкуса и аппетита;

со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боли в мышцах;

со стороны обмена веществ и питания: снижение массы тела, повышенное потоотделение;

прочие: боли в грудной клетке.

Взаимодействия

После прекращения табакокурения могут усиливаться побочные действия теофиллина, ропинирола, клозапина и оланзапина.

При одновременном применении цитизина с ацетилхолином, карбахолом, галантамином, пиридостигмином, ревастигмином, дистигмином возможно усиление холиномиметических побочных действий (слюнотечение, слезотечение, бронхиальная секреция с кашлем и риск возникновения приступа астмы, сужение зрачка, колики, тошнота, рвота, частое мочеиспускание, повышенный тонус мышц или внезапные сокращения мышц).

Применение цитизина одновременно с ловастатином, симвастатином, флувастатином, правастатином и др. повышает риск появления болей в мышцах.

Одновременное применение цитизина с гипотензивными средствами (пропранолол и др.) может ослабить их эффект.

Передозировки

Симптомы передозировки: тошнота, рвота, расширение зрачков, общая слабость, тахикардия, клонические судороги, паралич дыхания.

Симптомы передозировки наступают в случае, когда пациент не соблюдает режим дозирования и принимает препарат в дозах, в несколько раз превышающие терапевтические.

При передозировке необходимо немедленно обратиться к врачу!

Лечение: прием активированного угля, промывание желудка, инфузионное введение водно-солевых растворов, а также 5 % или 10 % раствора глюкозы, противосудорожные средства, кардиотоники, дыхательные аналептики и другие симптоматические средства. Следует отслеживать работу органов дыхания, артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

Фармакологическое действие

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики