Непафенак-Оптик в Белгороде
Инструкция по применению Непафенак-Оптик
Действующее вещество
НепафенакПоказания
• Профилактика и лечение боли и воспаления в послеоперационном периоде экстракции катаракты;
• Снижение риска развития макулярного отека у пациентов с сахарным диабетом в послеоперационном периоде экстракции катаракты.
Противопоказания
• Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к другим нестероидным противовоспалительным препаратам;
• Бронхиальная астма, крапивница, острый ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов;
• Возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности);
• Беременность;
• Период грудного вскармливания.
Состав
Побочные действия
Нижеследующие нежелательные реакции классифицированы в соответствии со следующей градацией частоты встречаемости: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1 000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000). В каждой группе по частоте развития нежелательные реакции представлены в порядке убывания их степени серьезности. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Редко: снижение уровня гемоглобина. Нарушения со стороны нервной системы Нечасто: головная боль. Редко: парестезия. Нарушения со стороны органа зрения Часто: боль, раздражение в глазах. Нечасто: точечный кератит, синдром сухого глаза, конъюнктивальное кровоизлияние, гиперемия глаза, зуд в глазах, отек век, ощущение дискомфорта в глазах. Редко: дефекты эпителия роговицы, нарушения со стороны роговицы, конъюнктивит, блефарит, отек глаз, отек конъюнктивы, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, астенопия, эритема век. Нарушение со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Редко: ощущение дискомфорта в носу, фаринголарингеальная боль, ощущение инородного тела (в горле). Нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: дисгевзия. Редко: рвота. Нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей Редко: повышение уровня аланинаминотрансферазы и гаммаглутамилтрансферазы. Постмаркетинговый опыт (частота неизвестна): Нарушения со стороны иммунной системы Гиперчувствительность. Нарушение со стороны нервной системы Головокружение. Нарушения со стороны органов зрения Язвенный кератит, кератит, повышенное слезотечение, светобоязнь, выделения из глаз. Нарушения со стороны сердца Ощущение сердцебиения. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Диспноэ. Нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта Тошнота. Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей Эритема, зуд, сыпь, крапивница.
Взаимодействия
В случае применения нескольких препаратов для местного лечения глазных заболеваний интервал между их применением должен составлять не менее 5 мин. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.
Фармакологическое действие
НПВП для местного применения в офтальмологии.Непафенак - это предшественник активной формы НПВП с противовоспалительным и анальгезирующим действием. При местном применении непафенак проникает в роговицу глаза, где при помощи гидролаз преобразуется в тканях глаза в амфенак, активную форму. Амфенак ингибирует действие ЦОГ, фермента, необходимого для выработки простагландина. Непафенак уменьшает проницаемость гематоретинального барьера, одновременно с угнетением синтеза PGE2. В условиях ex vivo было подтверждено, что однократная доза непафенака при местном применении подавляет синтез простагландина в радужной оболочке/цилиарном теле (85-95%) и сетчатке/сосудистой оболочке (55%) на период до 6 ч и 4 ч соответственно.Не оказывает значимого эффекта на внутриглазное давление.
Фармакокинетика
\n Непафенак быстро абсорбируется через роговицу глаза. При трехкратном ежедневном закапывании в оба глаза в плазме крови выявлены низкие измеряемые концентрации непафенака и амфенака через 2 и 3 ч соответственно. Cmax непафенака в плазме после местного применения составляет 0.310±0.104 нг/мл; Cmax амфенака - 0.422±0.121 нг/мл. Cmax непафенака в среднем в водянистой влаге наблюдается через 1 ч.Быстро проникает через роговицу.Амфенак обладает высоким сродством к сывороточным альбуминам. In vitro связывание с крысиным альбумином, человеческим альбумином и человеческой сывороткой составляло 98.4%, 95.4% и 99.1% соответственно.Исследования на крысах показали, что радиоактивно меченые вещества, связанные с действующим веществом, широко распространяются в организме после однократного и многократного применения пероральных доз 14C-непафенака.При местном применении под действием внутриглазных гидролаз непафенак подвергается быстрому гидролизу до амфенака.Дальнейший метаболизм амфенака протекает путем гидроксилирования ароматического кольца, что приводит к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Радиохроматографический анализ, проведенный до и после гидролиза с участием P-глюкуронидазы показал, что все метаболиты были представлены в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой, за исключением амфенака. Амфенак был основным метаболитом в плазме - на долю этого вещества приходилось около 13% общей радиоактивности, выявленной в плазме. Вторым по встречаемости в плазме был метаболит 5-гидроксинепафенак с 9% общей радиоактивности при Cmax.После перорального приема 14C-непафенака здоровыми добровольцами около 85% радиоактивной метки при пероральном введении 14C-непафенака обнаруживается в моче, и около 6% - в кале. Концентрации непафенака и амфенака в моче не поддаются количественному определению.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Фото Непафенак-Оптик
