Долак в Белгороде

Кеторолак

Болевой синдром средней и сильной интенсивности (непродолжительное купирование, главным образом, в послеоперационный период).

Гиперчувствительность в т.ч. к др. НПВС, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, умеренная и тяжелая почечная недостаточность, риск ее развития при гиповолемии или дегидратации, геморрагический инсульт, состояния с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, предоперационный период и во время проведения хирургического вмешательства (из-за высокого риска развития кровотечений); одновременное применение и других НПВС, в т.ч. аспирина, а также пентоксифиллина; беременность, родовой период, грудное вскармливание, возраст до 16 лет.

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит кеторолака трометамина 10 мг; в контурной безъячейковой упаковке 10 шт., в коробке 2 упаковки.1 мл раствора для инъекций — 30 мг; в ампулах по 1 мл, в коробке 10 ампул.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.

После в/м введения в дозе 30 мг Cmax в плазме достигается через 50 мин и составляет 2,2–3,0 мкг/мл. После в/в струйного введения в дозе 10 мг Cmax (2,4 мкг/мл) достигается в среднем через 5,4 мин. После в/в введения начальной нагрузочной дозы 30 мг в течение 15 сек, последующая непрерывная инфузия со скоростью 5 мг/ч обеспечивает такую же концентрацию препарата в плазме крови, как в/м введение в дозе 30 мг каждые 6 ч. При приеме внутрь хорошо всасывается, после приема натощак в дозе 10 мг Cmax в плазме крови (0,7–1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин. Богатая жирами пища уменьшает величину Cmax и увеличивает время ее достижения на 1 ч. Почти полностью (на 99%) связывается с белками плазмы крови (при гипоальбуминемии свободная фракция увеличивается). Объем распределения при однократном введении составляет 0,15 л/кг. Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плаценту (10%), в небольших количествах обнаруживается в грудном молоке. T1/2 составляет 5,3 ч (у больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек увеличивается в 1,5–2 раза). Метаболизируется в печени с образованием конъюгированных и гидроксилированных форм (основной метаболит — гидроксикеторолак, фармакологически неактивный ). Выводится через почки, (до 92% введенной дозы, из них, 40% — в виде метаболитов, а 60% — в неизмененном виде), около 6% выводится с фекалиями.

НПВС, производное пирролизин-карбоксиловой кислоты. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основногофермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейсяпредшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нервозность, тремор, нарушение способности концентрировать внимание, астения, депрессия, галлюцинации, парестезии, судороги; нарушение вкуса и зрения.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):снижение или повышение АД, сердцебиение, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения.Со стороны респираторной системы: диспноэ, кашель, бронхоспазм, бронхиальная астма, отек легких.Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, стоматит, тошнота, рвота, ощущение переполнения желудка, метеоризм, запор или диарея, диспепсия, гастрит, пептические язвы, ректальное кровотечение, мелена.Со стороны мочеполовой системы: гематурия, гломерулонефрит, нефротоксический синдром, острая почечная недостаточность, задержка мочи, полиурия, учащенное мочеиспускание.Со стороны кожных покровов:бледность кожных покровов, зуд, сыпь (в т.ч. геморрагическая), болезненность в месте введения.Аллергические реакции: анафилаксия, анафилактоидная реакция, отек гортани, отек языка.Прочие: нарушение функции печени.

Ацетилсалициловая кислота и другие НПВС взаимно увеличивают риск развития тяжелых побочных эффектов. Пентоксифиллин и вещества, влияющие на гемостаз (варфарин, гепарин, декстраны) усиливает вероятность кровотечений. Пробенецид уменьшает плазменный Cl и объем распределения, повышает концентрацию в плазме крови, и T 1/2. Снижает мочегонный эффект фуросемида. Одновременное применение с ингибиторами АПФ может повысить риск нарушения функции почек.

Симптомы:боль в области живота, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, ЖКТ, гипервентиляция.Лечение:промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь), проведение симптоматической терапии.

НПВС с выраженным анальгезирующим действием.

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя