Видора в Барнауле

Контрацепция.

Контрацепция и лечение угревой сыпи средней тяжести (acne vulgaris).

Контрацепция и лечение тяжелой формы предменструального синдрома (ПМС).

·  Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

·  тромбозы (венозные и артериальные) в настоящее время или в анамнезе (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения);

·  состояния, предшествующие тромбозу (в т.ч. транзиторные ишемические атаки, мерцательная аритмия, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе;

·  наличие множественных или выраженных факторов риска венозного или артериального тромбоза, в т.ч.: осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий;

·  неконтролируемая артериальная гипертензия, длительная иммобилизация, объемное хирургическое вмешательство, хирургические операции на нижних конечностях, обширные травмы, курение в возрасте старше 35 лет, ожирение с индексом массы тела более 30 кг/м²;

·  наследственная или приобретенная предрасположенность к венозным или артериальным тромбозам, такая как резистентность к активированному протеину С (АПС), недостаточность антитромбина III, недостаточность протеина С, недостаточность протеина S, гипергомоцистеинемия и наличие антифосфолипидных антител (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт);

·  мигрень с очаговой неврологической симптоматикой в настоящее время или в анамнезе;

·  сахарный диабет с диабетической ангиопатией;

·  печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени (до нормализации показателей функциональных проб печени и в течение трех месяцев после возвращения этих показателей в норму);

·  опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе;

·  тяжелая или острая почечная недостаточность;

·  выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в том числе половых органов или молочных желез) или подозрение на них;

·  кровотечение из влагалища неясного генеза;

·  беременность или подозрение на нее;

·  период грудного вскармливания;

·  панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе;

·  наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Если какие-либо из перечисленных выше заболеваний или состояний развиваются впервые на фоне приема препарата, то его следует немедленно отменить.

С осторожностью:

·  Факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболий: курение, ожирение с индексом массы тела менее 30 кг/м², дислипопротеинемия, контролируемая артериальная гипертензия, мигрень без очаговой неврологической симптоматики, неосложненные пороки клапанного аппарата сердца, наличие тромбозов и тромбоэмболий в семейном анамнезе (тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников); возраст старше 35 лет у некурящих женщин;

·  заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения: сахарный диабет без сосудистых нарушений, системная красная волчанка (СКВ), гемолитико-уремический синдром, болезнь Крона, язвенный колит, серповидно-клеточная анемия, флебит поверхностных вен;

·  наследственный ангионевротический отек;

·  гипертриглицеридемия;

·  заболевания печени легкой и средней степени тяжести;

·  заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (в т.ч. желтуха и/или зуд, связанные с холестазом, холелитиаз, отосклероз с ухудшением слуха, порфирия, герпес во время беременности в анамнезе, хорея Сиденгама. хлоазма, послеродовый период).

1 активная таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Ядро таблетки:

Активные вещества:

Дроспиренон-3,00 мг, этинилэстрадиол-0,02 мг.

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат-44,00 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный-38,40 мг, повидон-К30-6,00 мг, кроскармеллоза натрия-1,20 мг, полисорбат-80-0,90 мг, магния стеарат-0,50 мг.

Оболочка таблетки:

Опадрай II розовый-2,82 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный-1,13 мг, титана диоксид-0,68 мг, макрогол-3350-0,57 мг, тальк-0,42 мг, краситель железа оксид желтый-0,01 мг, краситель железа оксид красный-0,01 мг, краситель железа оксид черный-0,001 мг).

1 таблетка плацебо содержит:

Ядро таблетки:

Лактоза безводная-89,50 мг, повидон-К30-10,00 мг, магния стеарат-0,50 мг.

Оболочка таблетки:

Опадрай II белый-4,00 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный-1,600 мг, титана диоксид-1,000 мг, макрогол-3350-0,808 мг, тальк-0,592 мг).

Таблетки активные:

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета.

На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Таблетки плацебо:

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Дроспиренон:

Всасывание. При пероральном приеме быстро и почти полностью абсорбируется. После однократного приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови (C_max) составляет около 35 нг/мл, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TC_max) 1-2 ч. Биодоступность 76-85%. Прием пищи не влияет на биодоступность дроспиренона.

Распределение. Связывается с альбумином плазмы крови и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) или кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ). Концентрация свободного дроспиренона не превышает 3-5% от получаемой дозы.

Индуцированное эстрадиолом повышение ГСПГ не влияет на связывание дроспиренона с белками плазмы. Средний кажущийся объем распределения – 3,7 ± 1,2 л/кг.

Метаболизм. Метаболизируется в печени практически без вовлечения системы цитохрома Р 450. Метаболиты в плазме крови, в основном, представлены кислотными формами дроспиренона, образующимися в результате разрыва лактонного кольца, и 4,5-дигидродроспиренон-3-сульфатом. Метаболизируется практически полностью.

Выведение. Скорость метаболического клиренса 1,5 ± 0,2 мл/мин/кг. Метаболиты выводятся через кишечник и почками в соотношении 1,2 : 1,4. Период полувыведения (T½) метаболитов составляет около 40 ч.

Равновесная концентрация. Равновесная концентрация дроспиренона в плазме крови достигается между 7 и 14 днем лечения и составляет приблизительно 60 нг/мл. Дальнейшее увеличение концентрации отмечается приблизительно между 1 и 6 циклами приема препарата, последующего увеличения концентрации не наблюдается.

Фармакокинетика в особых случаях

При почечной недостаточности

Равновесные концентрации дроспиренона в плазме крови у женщин с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренсом креатинина 50-80 мл/мин) сопоставимы с таковыми у женщин с нормальной функцией почек. У женщин с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренсом креатинина 30-50 мл/мин) концентрация дроспиренона в плазме крови, в среднем, на 37% выше, чем у женщин с нормальной функцией почек.

При печеночной недостаточности

У женщин с нарушением функции печени средней степени тяжести (класс В по шкале Чайлд-Пью) площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) сопоставима с соответствующим показателем у здоровых женщин с близкими значениями С_max в фазы абсорбции и распределения. T½ дроспиренона у женщин с нарушением функции печени средней степени тяжести в 1,8 раз выше, чем у здоровых добровольцев с нормальной функцией печени.

У женщин с нарушением функции печени средней степени тяжести отмечено снижение клиренса дроспиренона примерно на 50% по сравнению с женщинами с нормальной функцией печени. Фармакокинетика при тяжелой печеночной недостаточности не изучалась.

Этинилэстрадиол:

Всасывание. При пероральном приеме быстро и почти полностью абсорбируется. После однократного приема внутрь C_max составляет 88-100 пг/мл, TC_max 1-2 ч.

Метаболизируется во время всасывания и «первого» прохождения через печень. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 60%. Сопутствующий прием пищи снижает биодоступность примерно у 25% добровольцев.

Распределение. Связь с белками плазмы составляет около 98,5%. Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПГ в печени. Кажущийся объем распределения этинилэстрадиола составляет около 5 л/кг.

Метаболизм. Около 50-60% этинилэстрадиола подвергается пресистемной конъюгации в слизистой оболочке тонкого кишечника и печени (эффект «первого прохождения»). Основной путь метаболизма – ароматическое гидроксилирование, в результате чего образуются гидроксилированные и метилированные метаболиты, как свободные, так и в виде конъюгатов с глюкуроновой и/или серной кислотами. Часть этинилэстрадиола, конъюгированного с глюкуроновой кислотой, после выведения с желчью повторно всасывается в кишечнике (кишечно-печеночная рециркуляция).

Выведение. Метаболизируется полностью (практически не выводится в неизмененном виде). Скорость метаболического клиренса из плазмы крови составляет 5 мл/мин/кг. Этинилэстрадиол в небольшом количестве проникает в грудное молоко (0,02% от принятой дозы). Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и через кишечник в соотношении 4 : 6, Т½ составляет около 24 ч.

Равновесная концентрация. Равновесная концентрация достигается в течение второй половины цикла приема препарата.

Препарат Видора^® микро – это микродозированный комбинированный монофазный гормональный контрацептивный препарат, содержащий этинилэстрадиол и дроспиренон.

Контрацептивный эффект препарата основывается на взаимодействии различных факторов, наиболее важными из которых являются торможение овуляции и повышение вязкости секрета шейки матки, в результате чего он становится непроницаемым для сперматозоидов. При правильном применении индекс Перля (показатель, отражающий число беременностей у 100 женщин, применяющих контрацептивный препарат в течение года) составляет менее 1. При пропуске таблеток или неправильном применении индекс Перля может возрастать.

В терапевтической дозе дроспиренон также обладает антиандрогенными и слабыми антиминералокортикоидными свойствами. Лишенный эстрогенной, глюкокортикостероидной и антиглюкокортикостероидной активности, дроспиренон имеет фармакологический профиль, сходный с таковым у естественного прогестерона. Обладая антиандрогенной активностью, способствует снижению продукции секрета сальных желез, и улучшению клинического течения у женщин с акне (acne vulgaris). Это следует учитывать при выборе контрацептивного препарата, особенно женщинам с гормонозависимой задержкой жидкости, а также женщинам с акне и себореей.

В комбинации с этинилэстрадиолом улучшает липидный профиль и повышает концентрацию липопротеинов высокой плотности.

Препарат Видора^® микро регулирует менструальноподобные кровотечения, способствуя уменьшению выраженности болевых ощущений и объема менструальноподобных кровотечений, снижая один из факторов риска развития железодефицитной анемии. Кроме того, есть данные о том, при применении комбинированных пероральных контрацептивов (КОК) снижается риск развития рака эндометрия и рака яичников.

Для определения частоты возникновения побочных эффектов препарата применяют следующую классификацию:

Очень часто (≥ 1/10);

Часто (≥ 1/100 и < 1/10);

Нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100);

Редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000);

Очень редко (≥ 1/10 000).

*Венозная или артериальная тромбоэмболия включает в себя следующие нозологические формы: окклюзия периферических глубоких вен, тромбоз и тромбоэмболия / окклюзия легочных сосудов, тромбоз, тромбоэмболия и инфаркт / инфаркт миокарда / церебральный инфаркт и инсульт.

Следующие побочные реакции были зарегистрированы у женщин, применяющих КОК, с очень редкой частотой возникновения или с отсроченными симптомами, которые, как полагают, могут быть связаны с приемом КОК:

·  рак молочной железы (см. раздел «Особые указания»);

·  опухоли печени (доброкачественные и злокачественные);

·  панкреатит у женщин с гипертриглицеридемией;

·  появление или ухудшение состояний, связь которых с приемом КОК окончательно не установлена: порфирия, эпилепсия, миома матки, СКВ, герпес во время беременности, хорея Сиденгама, гемолитико-уремический синдром, холестатическая желтуха и/или зуд, связанные с холестазом; холелитиаз;

·  нарушение функции печени;

·  изменение толерантности к глюкозе и развитие инсулинорезистентности;

·  хлоазма;

·  болезнь Крона, язвенный колит.

У женщин с наследственным ангионевротическим отеком прием эстрогенов может вызывать или усугублять его симптомы.