Соталол в Барнауле

Показания

Желудочковая аритмия:

• предупреждение рецидивов жизнеугрожающей желудочковой тахиаритмии;
• лечение симптоматической неустойчивой желудочковой тахиаритмии.

Наджелудочковая аритмия:

• профилактика развития пароксизмальной предсердной тахикардии, пароксизмальной фибрилляции предсердий, пароксизмальной предсердно-желудочковой узловой реципрокной тахикардии типа "re-entry", пароксизмальной предсердно-желудочковой реципрокной тахикардии с участием дополнительных путей и пароксизмальной наджелудочковой тахикардии после проведения хирургического вмешательства;
• поддержание нормального синусового ритма после купирования фибрилляции предсердий или трепетания предсердий.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к соталолу или другим компонентам препарата и производным сульфонамида;
• признаки синдрома слабости синусного узла, включая синоаурикулярную блокаду, за исключением случаев наличия функционирующего искусственного водителя сердечного ритма;
• атриовентрикулярная блокада II и III степени;
• врожденные или приобретенные синдромы, характеризующиеся удлинением интервала QT или применение лекарственных препаратов, которые могут удлинять QT-интервал (см. раздел "Взаимодействие");
• двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия или применение лекарственных препаратов, связанных с данным нарушением (см. раздел "Взаимодействие");
• симптоматическая синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин.);
• неконтролируемая застойная сердечная недостаточность (ЗСН), включая ЗСН правого желудочка вследствие легочной гипертензии;
• кардиогенный шок;
• анестезия, вызывающая подавление функции миокарда;
• артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.), кроме случаев, обусловленных аритмией;
• тяжелые нарушения периферического кровообращения, включая синдром Рейно;
• бронхиальная астма или хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), в том числе и в анамнезе;
• метаболический ацидоз;
• почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
• феохромоцитома без одновременного назначения альфа-адреноблокаторов;
• период лактации;
• желудочковая тахикардия типа "пируэт";
• одновременное применение с блокаторами "медленных" кальциевых каналов, типа верапамила";
• стенокардия Принцметалла;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Соталол Канон пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда (не ранее 2-х недель после перенесенного инфаркта миокарда), при сахарном диабете, псориазе, а также больным с нарушенной функцией почек, при атриовентрикулярной блокаде I степени, при нарушении водно-электролитного баланса: гипомагниемия, гипокалиемия, тиреотоксикоз; депрессия (в том числе в анамнезе), в пожилом возрасте, хирургических вмешательствах, аллергических реакциях в анамнезе при (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжелении артериальной гипертензии и снижении терапевтического ответа на адреналин), а также на фоне проведения десенсибилизирующей терапии, беременность, феохромоцитома (при одновременном приеме с альфа-адреноблокаторами).

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: соталола гидрохлорид 80 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 59 мг, кремния диоксид коллоидный 0,5 мг, кроскармеллоза натрия 6 мг, магния стеарат 1,8 мг, манпитол - 28,4 мг, повидон К-30 4,3 мг.

Описание лекарственной формы

Таблетки круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской, белого или почти белого цвета.

Фармакокинетика

Всасывание

Биодоступность при пероральном приеме является практически полной (более 90%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5-4 часа после приема внутрь, а равновесная концентрация в пределах 2-3 дней (т.е. после приема 5-6 доз при приеме 2 раза в сутки). Всасывание препарата снижается приблизительно на 20% при приеме пищи по сравнению с приемом натощак. В дозовом интервале от 160 до 640 мг/день концентрация соталола в плазме крови пропорциональна принимаемой дозе.

Распределение

Распределение происходит в плазму, а также в периферические органы и ткани. Соталол не связывается с белками плазмы крови. Фармакокинетика D- и L-энантиомеров соталола является практически одинаковой. Соталол плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, причем его концентрация в спинномозговой жидкости составляет только 10% от концентрации в плазме крови.

Метаболизм

Соталол не подвергается метаболизму.

Выведение

Основным путем выведения из организма является выделение через почки. От 80 до 90% введенной дозы выделяется в неизмененном виде почками, а остальная часть через кишечник. Период полувыведения соталола составляет 10-20 часов.

Пациентам с нарушенной функцией почек следует назначать меньшие дозы препарата.

С возрастом фармакокинетика меняется незначительно, хотя нарушение функции почек у пожилых пациентов снижает скорость выделения, что приводит к повышенному накоплению препарата в организме.

Фармакодинамика

Соталол - неселективный блокатор β-адренергических рецепторов, действующий как на β1, так и на β2-рецепторы и не имеющий собственной симпатомиметической активности (СМА) и мембраностабилизирующей активности (MCA). Представляет собой рацемическую смесь, состоящую из D- и L-стереоизомеров соталола. Оба изомера имеют аптиаритмические эффекты III класса, в то же время L-стереоизомер отвечает практически за все β-адреноблокирующие свойства.

Подобно другим β-адреноблокаторам, соталол подавляет секрецию ренина, причем этот эффект носит выраженный характер как в состоянии покоя, так и при нагрузке. β-адреноблокирующее действие препарата вызывает снижение частоты сердечных сокращений (отрицательное хронотропное действие) и ограниченное снижение силы сердечных сокращений (отрицательное инотропное действие). Эти изменения функции сердца снижают потребность миокарда в кислороде и нагрузку на сердце.

Антиаритмические свойства соталола связаны как со способностью к блокаде β-адренергических рецепторов, так и со способностью к пролонгированию потенциала действия миокарда. Основной эффект соталола заключается в увеличении длительности эффективных рефрактерных периодов в предсердных, желудочковых и дополнительных путях проведения импульса.

На электрокардиограмме, снимаемой в стандартных отведениях свойства, соответствующие II и III классу антиаритмических средств, могут отражаться в форме удлинения интервалов PR, QT и QTc (QT с коррекцией на частоту сердечных сокращений) при отсутствии заметных изменений в продолжительности комплекса QRS.

Побочные действия

По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000) и очень редко (< 1/10000); частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Нарушения психики:

часто: чувство тревоги, нарушение сна (сонливость или бессонница), изменение настроения, депрессия, состояние подавленности.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто: головная боль, головокружение, световые галлюцинации, астения, парестезии в конечностях, синкопальное состояние;

частота неизвестна: повышенная утомляемость, тремор.

Нарушения со стороны органа зрения:

часто: нарушение зрения;

очень редко: уменьшение слезоотделения;

частота неизвестна: воспаление роговицы и конъюнктивы (следует учитывать при ношении контактных линз).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

часто: нарушение слуха.

Нарушения со стороны сердца:

часто: брадикардия, сердцебиение, нарушение ритма сердца, одышка, загрудинная боль, AV блокада, усиление симптомов сердечной недостаточности, проаритмия, аритмия по типу "пируэт", отеки;

частота неизвестна: усиление приступов стенокардии.

Нарушения со стороны сосудов:

часто: снижение АД;

частота неизвестна: обморок, болезненное похолодание конечностей, болезнь Рейно, кратковременное обострение перемежающейся хромоты.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

нечасто: бронхоспазм (особенно при нарушении легочной вентиляции).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто: изменение вкусовых ощущений, диспепсия (тошнота, рвота), диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, метеоризм.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

частота неизвестна: кожная сыпь, зуд, покраснение, псориазоформный дерматоз, алопеция, крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

часто: мышечная слабость, судороги.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

часто: снижение потенции.

Общие расстройства:

часто: повышенная утомляемость, астения, лихорадка.

Лабораторные и инструментальные данные:

частота неизвестна: образование антинуклеарных антител, гипогликемия (наиболее вероятно у пациентов с сахарным диабетом, либо при строгом соблюдении диет), могут наблюдаться завышенные результаты при фотометическом анализе мочи на метанефрин (О-метиладреналин).

Взаимодействия

Антиаритмические средства. Одновременное назначение соталола с антиаритмическими средствами IA класса (дизопирамид, хинидин, прокаинамид) и лекарственными средствами III класса (например, амиодарон) может вызывать удлинение интервала QT.

Диуретики, снижающие содержание калия (например, фуросемид, гидрохлоротиазид). Применение диуретиков этого типа может приводить к гипокалиемии или гипомагниемии, что повышает вероятность возникновения аритмии типа "пируэт".

Препараты, увеличивающие продолжительность интервала QT. Соталол следует применять с особой осторожностью в комбинации с другими средствами, удлиняющими интервал QT, такими как антиаритмические средства I класса, фенотиазины, трициклические антидепресанты, терфенадин и астемизол, а также некоторые антибиотики хинолонового ряда.

Блокаторы "медленных" кальциевых каналов. Одновременной применение β-адреноблокаторов и блокаторов "медленных" кальциевых каналов может приводить к артериальной гипотензии, брадикардии, нарушениям проводимости и сердечной недостаточности. Следует избегать применения β-адреноблокаторов в комбинации с блокаторами "медленных" кальциевых каналов, подавляющих функцию миокарда (например, верапамил и дилтиазем), в связи с аддитивным действием указанных средств на атриовентрикулярную проводимость и функцию желудочка.

Следует избегать внутривенного введения этих препаратов на фоне применения соталола (за исключением случаев неотложной медицины).

Препараты, понижающие уровень катехоламинов. Одновременное применение средств, истощающих депо катехоламинов (например, резерпин и гуанитидин), вместе с β-адреноблокаторами приводит к чрезмерному снижению тонуса симпатической нервной системы в состоянии покоя. Пациентов следует тщательно наблюдать из-за возможных признаков снижения АД и/или выраженной брадикардии, что может привести к обмороку.

Инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь. Может развиваться гипергликемия, в этом случае необходимо провести корректировку дозы гипогликемических средств. Соталол может маскировать симптомы гипогликемии.

β2-адреномиметики. При одновременном применении с соталолом может потребоваться назначение более высоких доз β2-адрепомиметиков, таких как сальбутамол, тербуталин и изопреналин.

Дигоксин. Прием соталола не вызывает заметного влияния на концентрацию дигоксина в сыворотке крови. Аритмогенное действие было более частым у пациентов, получавших соталол одновременно с дигоксином; однако это может быть связано c хронической сердечной недостаточностью, которая является фактором риска в отношении аритмогенного действия у пациентов, получающих дигоксин.

Клонидин. β-адреноблокаторы могут потенцировать артериальную гипертензию отмены, после прекращения приема клонидина; поэтому β-адреноблокаторы следует отменять постепенно, за несколько дней до постепенного прекращения приема клонидина.

Флоктафенин. В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, β-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.

Одновременное назначение норадреналина или ингибиторов МАО может вызвать артериальную гипертензию.

Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, наркотические и гипотензивные средства, диуретики и вазодилататоры могут вызвать резкое снижение АД.

Тубокурарин. Применение средств для ингалляционного наркоза, в том числе тубокурарина, на фоне приема соталола повышает риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Изоферменты системы цитохрома Р450. Не ожидается взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются изоферментами цитохрома Р450.

Амфотерицин В, глюко- и минералокортикостероиды (при системном применении), некоторые слабительные препараты могут вызывать гипокалиемию. Необходим контроль содержания калия при одновременном применении с соталолом.

Передозировки

Симптомы: снижение АД, брадикардия, бронхоспазм, гипогликемия, потеря сознания, генерализованные судорожные припадки, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия (в т.ч. по типу "пирует"); в тяжелых случаях - симптомы кардиогенного шока, асистолия, иногда с летальным исходом.

Лечение: промывание желудка, гемодиализ, применение активированного угля.

Симптоматическая терапия

Брадикардия: атропин - 1-2 раза внутривенно струйно; глюкагон - сначала в виде краткой внутривенной инфузии в дозе 0,2 мг/кг массы тела, затем в дозе 0,5 мг/кг массы тела внутривенно инфузия в течение 12 ч.

Атриовентрикулярная блокада 2-3 степени: возможна постановка временного искусственного водителя ритма.

Выраженное снижение АД: эффективен эпинефрин.

Бронхоспазм: аминофиллин или симпатомиметики β2-адренорецепторов (ингаляционно).

Тахикардия по типу "пируэт": кардиоверсия, постановка временного искусственного водителя ритма (при необходимости), эпинефрин и/или сульфат магния.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики