Респинид в Барнауле

Показания

- Бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии глюкокортикостероидами для контроля воспалительного процесса.

- Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

- Детский возраст до 6 лет.

- Редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Следует соблюдать осторожность при лечении ингаляционными глюкокортикостероидами пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких, грибковыми, вирусными или бактериальными инфекциями органов дыхания; циррозом печени, глаукомой, гипотиреозом, при беременности и в период грудного вскармливания.

Состав

Описание лекарственной формы

Дозировка 100 мкг

Капсулы №3 с прозрачным бесцветным корпусом и розовато-оранжевой непрозрачной крышечкой, содержащие белый или почти белый порошок.

Дозировка 200 мкг

Капсулы №3 с прозрачным бесцветным корпусом и красновато-коричневой непрозрачной крышечкой, содержащие белый или почти белый порошок.

Дозировка 400 мкг

Капсулы №3 с прозрачным бесцветным корпусом и темно-коричневой непрозрачной крышечкой, содержащие белый или почти белый порошок.

Фармакокинетика

Абсорбция

Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется. После ингаляции с использованием комплектного ингалятора около 25-35% от измеренной дозы попадает в легкие. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 минут после ингаляции. Системная биодоступность препарата составляет около 38% принятой дозы.

Метаболизм и распределение

Связывание с белками плазмы составляет в среднем 90%. Объем распределения будесонида составляет примерно 3 л/кг. После всасывания будесонид подвергается интенсивной (более 90%) биотрансформации в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов 6β-гидроксибудесонида и 16α-гидроксипреднизолона составляет менее 1% глюкокортикостероидной активности будесонида.

Выведение

Будесонид метаболизируется в основном с участием фермента CYP3A4. Метаболиты выводятся в неизменном виде с мочой или в коньюгированной форме. Незначительное количество неизмененного будесонида выводится с мочой. Будесонид обладает высоким системным клиренсом (около 1,2 л/мин).

Фармакокинетика будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата.

Фармакокинетика будесонида у детей и пациентов с нарушением функции почек неизвестна.

У пациентов с заболеваниями печени может увеличиваться время нахождения будесонида в организме.

Фармакодинамика

Будесонид является глюкокортикостероидом с сильным местным противовоспалительным действием.

Точный механизм действия глюкокортикостероидов при лечении бронхиальной астмы до конца не ясен. Противовоспалительное действие, такое как ингибирование высвобождения медиаторов воспаления и цитокин-опосредованного иммунного ответа, возможно, является наиболее важным. Аффинность будесонида к рецепторам глюкокортикостероидов в 15 раз выше, чем у преднизолона.

Противовоспалительный эффект будесонида опосредуется снижением степени обструкции дыхательных путей во время раннего и позднего аллергического ответа. Будесонид уменьшает реактивность дыхательных путей в ответ на ингаляцию гистамина и метахолина. Чем раньше с момента установки диагноза бронхиальная астма персистирующего течения начато лечение будесонидом, тем большее улучшение функции легких следует ожидать. Показано дозозависимое воздействие на содержание кортизола в плазме и моче на фоне приема будесонида. В рекомендованных дозах препарат оказывает значительно меньшее влияние на надпочечную функцию, чем преднизон в дозе 10 мг, как было показано в АКТГ тестах.

Применение будесонида в дозе до 400 мкг в сутки у детей старше 3-х лет не приводило к возникновению системных эффектов. Биохимические признаки системного эффекта препарата могут встречаться при приеме препарата в дозе от 400 до 800 мкг в сутки. При превышении дозы 800 мкг в сутки системные эффекты препарата встречаются часто. Применение глюкокортикостероидов для лечения бронхиальной астмы может вызвать замедление роста.

Отмечена исходно небольшая, как правило, транзиторная задержка роста (примерно на 1 см), обычно в течении первого года лечения. В ходе долгосрочных исследований в условиях клинической практики показано, что дети и подростки, получавшие терапию ингаляционным будесонидом, в среднем достигают расчетного роста для взрослых. Однако в долгосрочном двойном слепом исследовании преимущественно без титрации дозы будесонида до минимальной эффективной, рост детей и подростков, принимавших ингаляционный будесонид, по достижении взрослого возраста в среднем был на 1,2 см меньше, чем в группе плацебо (см. рекомендации по дозированию и контролю роста в разделах "Способ применения и дозы" и "Особые указания"). Терапия ингаляционным будесонидом один или два раза в сутки показала эффективность для профилактики астмы физического усилия.

Побочные действия

Нежелательные реакции (HP) сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA. В пределах каждой группы органов и систем органов HP перечислены в порядке уменьшения частоты встречаемости. В пределах каждой группы частоты встречаемости HP указаны в порядке уменьшения их тяжести.

Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (≥ 1/10); часто (от > 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - кандидоз глотки и полости рта;

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности (включая сыпь, контактный дерматит, крапивницу, ангионевротический отек и анафилактический шок); частота неизвестна - пневмония (у пациентов с ХОБЛ);

Нарушения со стороны эндокринной системы: редко - гипокортицизм, гиперкортицизм, симптомы и признаки системного воздействия глюкокортикостероидов, включая подавление функции надпочечников и задержку роста (у детей и подростков);

Нарушения психики: нечасто - тревога, депрессия; редко - нарушения поведения (преимущественно у детей), беспокойство, нервозность; частота неизвестна - психомоторная гиперактивность, нарушения сна, агрессия, раздражительность, психоз;

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - тремор;

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - катаракта, нечеткое зрение; очень редко - глаукома; частота неизвестна - центральная серозная хориоретинопатия;

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - кашель, раздражение в области глотки; редко - охриплость голоса, дисфония, бронхоспазм;

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - затруднение глотания;

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - зуд, эритема, ангионевротический отек, гематомы;

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - мышечные спазмы; очень редко - снижение плотности костной ткани;

Лечение ингаляциями будесонида может приводить к развитию кандидозной инфекции глотки и полости рта. Клинический опыт показывает, что кандидозная инфекция развивается реже, если ингаляции проводить до еды и/или полоскать рот после ингаляции. В большинстве случаев при этом заболевании эффективны местные противогрибковые препараты, а лечение ингаляциями будесонида прекращать не требуется.

В редких случаях на фоне применения ингаляционных глюкокортикостероидов возможно развитие системных побочных эффектов, что, вероятно, зависит от дозы, времени экспозиции, одновременного или предшествовавшего применения глюкокортикостероидов и индивидуальной чувствительности. К возможным системным побочным эффектам относятся: подавление функции надпочечников, замедление роста детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта, глаукома, а также подверженность различным инфекционным заболеваниям. Может быть нарушена способность адаптироваться к стрессу. Тем не менее вероятность развития описанных системных побочных эффектов для ингаляционной лекарственной формы будесонида оказывается значительно ниже, чем для перорально принимаемых глюкокортикостероидов.

Ввиду опасности задержки роста у детей и подростков, рост пациентов необходимо регулярно контролировать.

При проведении клинических исследований частота развития тревоги составляла 0,52% на фоне ингаляций будесонида и 0,63% на фоне применения плацебо. Частота развития депрессии была равна 0,67% на фоне ингаляций будесонида и 1, 15% на фоне применения плацебо.

В плацебо-контролируемых исследованиях катаракта также нечасто регистрировалась и в группе плацебо.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействия

Не наблюдалось взаимодействия будесонида с другими препаратами, используемыми при лечении бронхиальной астмы.

Кетоконазол (200 мг один раз в сутки) повышает плазменную концентрацию перорального будесонида (3 мг один раз в сутки) в среднем в 6 раз при совместном приеме. При приеме кетоконазола через 12 часов после приема будесонида, концентрация последнего в плазме крови увеличилась в среднем в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии при приеме ингалированного будесонида отсутствует, однако предполагается, что и в этом случае следует ожидать увеличение концентрации будесонида в плазме крови. Не следует назначать эти препараты одновременно в связи с отсутствием данных. В случае необходимости совместного назначения кетоконазола и будесонида время между приемом препарата должно быть увеличено до максимально возможного. Также следует рассмотреть вопрос о снижении дозы будесонида.

Другие потенциальные ингибиторы фермента CYP3A4 (например, итраконазол) также вызывают значительное увеличение плазменной концентрации будесонида.

Повышение концентрации глюкокортикостероидов в плазме крови и усиление их действия наблюдалось у женщин, которым одновременно с глюкокортикостероидами назначали эстрогены и стероидные контрацептивы, однако никакого эффекта не наблюдалось при терапии будесонидом и сопутствующем приёме низких доз комбинированных пероральных противозачаточных препаратов.

Ввиду возможности угнетения функции надпочечников, тест со стимуляцией АКТГ при диагностике гипофизарной недостаточности может дать ложные результаты (низкие значения).

Передозировки

При передозировке будесонидом в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, клинических проявлений не возникает. При длительном использовании препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, может развиться системный глюкокортикостероидный эффект в виде гиперкортицизма и подавления функции надпочечников.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики