Миропристон в Барнауле

Показания

Медикаментозное прерывание развивающейся маточной беременности на ранних
сроках (длительность аменореи не более 42 дней) при совместном применении с
аналогом простагландина (мизопростолом).
• Подготовка шейки матки перед хирургическим прерыванием беременности в I
триместре.
• Потенцирование действия аналогов простагландинов для прерывания беременности по
медицинским показаниям (при сроке гестации более 12 недель и до 28 недели).
• Индукция родов при внутриутробной гибели плода во II или III триместре
беременности, если применение простагландинов или окситоцина противопоказано.
• Подготовка и индукция родов при доношенной беременности

Противопоказания

Общие противопоказания:
- гиперчувствительность к мифепристону и/или любому из вспомогательных веществ
препарата;
- хроническая недостаточность коры надпочечников;
- тяжелая неконтролируемая бронхиальная астма;
- наследственная порфирия;
- острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность;
- длительный прием ГКС;
- нарушение гемостаза (в том числе предшествующее лечение антикоагулянтами);
- острые воспалительные заболевания половых органов;
- курение у женщин старше 35 лет без предварительной консультации терапевта;
- анемия (содержание гемоглобина менее 100 г/л);
- кахексия;
- наличие тяжелой экстрагенитальной патологии.
Для медикаментозного прерывания беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи):
- беременность, не подтвержденная клинико-лабораторно или инструментальными
методами исследования (УЗИ);
- беременность сроком более 42 дней аменореи;
- подозрение на внематочную беременность;
- беременность, наступившая на фоне применения внутриматочных контрацептивов или
после отмены гормональной контрацепции;
- противопоказания к применению мизопростола.
Для подготовки шейки матки перед хирургическим прерыванием беременности:
- беременность, не подтвержденная клинико-лабораторно или инструментальными
методами исследования (УЗИ);
- беременность сроком 84 дня аменореи и более;
- подозрение на внематочную беременность.
Для потенцирования действия аналогов простагландинов для прерывания беременности по
медицинским показаниям (при сроке гестации более 12 недель и до 28 недели):
- противопоказания к применению мизопростола или другого аналога простагландинов.
Для подготовки и индукции родов при доношенной беременности:
- гестоз тяжелой степени;
- преэклампсия, эклампсия;
- недоношенная или переношенная беременность;
- предлежание или отслойка плаценты;
- несоответствие размеров головки плода и таза женщины;
- аномальное положение плода;
- кровянистые выделения из половых путей неясной этиологии;
- миома матки больших размеров;
- тяжелые формы гемолитической болезни плода.
С осторожностью
При хронических обструктивных заболеваниях легких, бронхиальной астме, артериальной
гипертензии, нарушениях ритма сердца, хронической сердечной недостаточности, миоме матки

Состав

Одна таблетка содержит:
Действующее вещество: мифепристон – 200 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал
натрия, тальк, кальция стеарат.

Описание лекарственной формы

Круглые плоскоцилиндрические таблетки светло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета с риской с одной стороны и фаской с двух сторон.

Фармакокинетика

Всасывание
После однократного приема внутрь в дозе 600 мг максимальная концентрация
мифепристона (1,98 мг/л) достигается через 1,3 часа. Абсолютная биодоступность
составляет 69 %.
Распределение
Мифепристон на 98 % связывается с белками плазмы крови - альбумином и кислым альфа1-
гликопротеином.
Метаболизм
Метаболизм мифепристона происходит при «первичном» прохождении через печень путем
N-деметилирования и гидроксилирования 17-пропиниловой цепи с образованием трех
основных метаболитов.
Выведение
После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация
мифепристона в плазме крови уменьшается в 2 раза между 12-72 часами, затем более
быстро. Период полувыведения мифепристона составляет 18 часов. Мифепристон
выводится преимущественно через кишечник.

Фармакодинамика

Мифепристон - синтетическое стероидное антипрогестагенное средство (блокирует
действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает.
Отмечен антагонизм с глюкокортикостероидами (ГКС) за счет конкуренции на уровне связи
с рецепторами. Повышает сократительную способность миометрия, стимулируя
высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность
миометрия к простагландинам (для усиления эффекта применяют в сочетании с
синтетическим аналогом простагландина). В результате действия препарата происходит
десквамация децидуальной оболочки и экспульсия плодного яйца

Побочные действия

Нежелательные реакции, возможные на фоне применения мифепристона, распределены по
системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно
рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000,
< 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (по
имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).
Инфекционные и паразитарные заболевания
Часто: инфекция после аборта. Подозреваемые или подтвержденные инфекции
(эндометрит, воспалительные заболевания органов малого таза) наблюдались менее чем в
5 % случаев.
Очень редко: сообщалось о единичных случаях развития серьезного или летального
токсического и септического шока (вызванного Clostridium sordellii или Escherichia coli),
который может протекать как с лихорадкой, так и без нее или других явных симптомов
инфекции. Данные случаи наблюдались при вагинальном или буккальном применении
таблеток мизопростола.
Частота неизвестна - обострение воспалительных заболеваний матки и придатков.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: ангионевротический отек.
Частота неизвестна: реакции гиперчувствительности.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Частота неизвестна: анемия.
Нарушения психики
Частота неизвестна: беспокойство, бессонница.
Нарушения со стороны нервной системы
Редко: головная боль.
Частота неизвестна: головокружение.
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто: снижение артериального давления.
Частота неизвестна: обморок.
Частота неизвестна:
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто: тошнота, рвота, диарея (чаще всего были связаны с применением
мизопростола).
Часто: боли спастического характера в животе легкой или средней степени тяжести.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: кожная сыпь.
Редко: крапивница, узловатая эритема, эритродермия.
Очень редко: токсический эпидермальный некролиз.
Частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Очень часто: маточные сокращения, спазм мышц матки или боли спастического характера
внизу живота в течение нескольких часов после приема мизопростола, чувство
дискомфорта внизу живота.
Часто: кровотечения (в 5 % случаев - тяжелой степени, в 1,4 % случаев потребовался
гемостатический кюретаж полости матки).
Редко: во время медикаментозного прерывания беременности во II триместре или индукции
родов при внутриутробной гибели плода в III триместре были редкие сообщения о разрыве
матки после приема простагландина (в основном у многорожавших женщин или
беременных с кесаревым сечением в анамнезе).
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Редко: недомогание, вагусные проявления («приливы» жара, головокружение, озноб),
лихорадка.
Частота неизвестна: судороги.

Взаимодействия

Исследований взаимодействия мифепристона не проводилось. Учитывая, что в
метаболизме мифепристона принимает участие изофермент CYP3A4, не исключено, что
кетоконазол, итраконазол, эритромицин и грейпфрутовый сок при совместном применении
или приеме могут повышать концентрацию мифепристона в плазме крови. Рифампицин,
дексаметазон, препараты зверобоя продырявленного, фенитоин, фенобарбитал,
карбамазепин могут снижать концентрацию мифепристона в плазме крови. Следует
соблюдать осторожность при совместном применении мифепристона с лекарственными
препаратами, являющимися субстратами CYP3A4, и имеющими узкий терапевтический
диапазон (в том числе, и лекарственными средствами для общей анестезии), в виду
возможного повышения концентрации их в плазме крови и длительности такого
взаимодействия.
Возможно снижение эффективности метода медикаментозного аборта при совместном
приеме мифепристона с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в
том числе с ацетилсалициловой кислотой, из-за их антипростагландинового действия.
Ограниченные данные показывают отсутствие ингибирующего влияния на действие
мифепристона и аналога простагландина и клиническую эффективность медикаментозного
прерывания беременности в случае совместного приема НПВП в день приема аналога
простагландина.
При одновременном применении мифепристона и ГКС необходимо увеличить дозу ГКС.

Передозировки

Симптомы
Прием мифепристона в дозе до 2 г не вызывает нежелательных реакций.
В случаях передозировки препарата возможно развитие острой надпочечниковой
недостаточности.
Лечение
Специфического антидота нет, следует проводить симптоматическую терапию, в случае
острой надпочечниковой недостаточности - введение дексаметазона.

Фармакологическое действие

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики