Кетопрофен (Таблетки) в Барнауле

Показания

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра); симптоматическое лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (периартрит, артросиновит, тендинит, тендосиновит, бурсит, люмбаго), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии. Неосложненные травмы, в частности спортивные, вывихи, растяжение или разрыв связок и сухожилий, ушибы, посттравматические боли. В составе комбинированной терапии воспалительных заболеваний вен, лимфатических сосудов, лимфоузлов (флебит, перифлебит, лимфангиит, поверхностный лимфаденит).

Противопоказания

• Гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентампрепарата, а также салицилатам и другим НПВП;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы,рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух инепереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в томчисле в анамнезе);
• ринит или крапивница в анамнезе, вызванные приемомацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадииобострения;
• язвенный колит, болезнь Крона;
• гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
• детский возраст (до 15 лет);
• тяжелая степень печеночной недостаточности;
• тяжелая степень почечной недостаточности (клиренс креатинина(КК) менее 30 мл/мин);
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• послеоперационный период после аорто-коронарногошунтирования;
• желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения(или подозрение на кровотечение);
• прогрессирующие заболевания почек, дивертикулит, активныезаболевания печени, воспалительные заболевание кишечника,подтвержденная гиперкалиемия; непереносимость лактозы, дефицитлактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• хроническая диспепсия;
• III триместр беременности;
• период грудного вскармливания.

С осторожностью: анемия, бронхиальная астма в анамнезе,клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярныезаболевания и заболевания периферических артерий, дислипидемия,прогрессирующие заболевания печени, печеночная недостаточность,гипербилирубинемия, алкогольный цирроз печени, почечнаянедостаточность (КК 30-60 мл/мин), хроническая сердечнаянедостаточность, артериальная гипертензия, заболевания крови,дегидратация, сахарный диабет, анамнестические данные о развитииязвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori,тяжелые соматические заболевания, сепсис, отеки, стоматит, пожилойвозраст, курение, сопутствующая терапия антикоагулянтами (например,варфарином), антиагрегантами (например, ацетилсалициловойкислотой), глюкокортикостероидами для приема внутрь (например,преднизолоном), селективными ингибиторами обратного захватасеротонина (например, сертралином), длительное применение НПВП;пациенты пожилого возраста, принимающие диуретики; пациенты суменьшением объема циркулирующей крови.

Состав

Таблетки - 1 таб.:

• действующее вещество: кетопрофен - 100,0 мг;
• вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 60,0 мг; крахмалкукурузный - 44,2 мг; тальк - 8,0 мг; повидон - 5,0 мг; магниястеарат - 1,6 мг; кремния диоксид коллоидный - 1,2 мг;
• пленочная оболочка: сухая смесь для пленочного покрытия,содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (10,66%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %), лак алюминиевыйна основе красителя индигокармин (0,34 %) - 7,0 мг.

5, 10, 15 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке изпленки поливинилхлоридной илиполивинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой.20, 40 или 60 таблеток в банке из полиэтилена высокойплотности.4 контурные ячейковые упаковки по 5 таблеток, 2, 4 или 6контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, 4 контурные ячейковыеупаковки по 15 таблеток, 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по20 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по применению впачке из картона.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкойголубого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белогоцвета.

Фармакокинетика

При приеме внутрь и ректальном введении кетопрофен хорошо абсорбируется из ЖКТ. C max  в плазме при приеме внутрь достигается через 1-5 ч (в зависимости от лекарственной формы), при ректальном введении - через 45-60 мин, в/м введении - через 20-30 мин, в/в введении - через 5 мин. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Вследствие выраженной липофильности быстро проникает через ГЭБ. Css в плазме крови и спинномозговой жидкости сохраняется от 2 до 18 ч. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация через 4 ч после приема превышает таковую в плазме. Метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени за счет гидроксилирования. Выводится главным образом почками и в значительно меньшей степени через кишечник. T1/2 кетопрофена из плазмы после приема внутрь составляет 1.5-2 ч, после ректального введения - около 2 ч, после в/м введения - 1.27 ч, после в/в введения - 2 ч.

Фармакодинамика

Кетопрофен обладает противовоспалительным, анальгезирующим ижаропонижающим действием.Кетопрофен блокирует действие циклооксигеназы-1 ициклооксигеназы-2 (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и частично липооксигеназы, чтоприводит к подавлению синтеза простагландинов (в том числе и вцентральной нервной системе (ЦНС), вероятнее всего, вгипоталамусе), вызывает значительное торможение активностинейтрофилов у пациентов с ревматоидным артритом.Кетопрофен стабилизирует липосомальные мембраны in vitro и invivo, при высоких концентрациях in vitro подавляет синтезбрадикинина и лейкотриенов.Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояниесуставного хряща. Противовоспалительный эффект наступает к концупервой недели приема.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: редко - геморрагическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения; частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции костного мозга.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактические реакции (включая анафилактический шок).

Со стороны нервной системы: часто - бессонница, депрессия, астения; нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - парестезия, спутанность или потеря сознания, периферическая полиневропатия; частота неизвестна - судороги, нарушение вкусовых ощущений, эмоциональная лабильность.

Со стороны органов чувств: редко - нечеткость зрения, шум в ушах, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, снижение слуха; частота неизвестна - неврит зрительного нерва.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия; частота неизвестна - сердечная недостаточность, повышение АД, вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы: редко - обострение бронхиальной астмы, носовые кровотечения, отек гортани; частота неизвестна - бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВС), ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота, НПВС-гастропатия; нечасто - запор, диарея, вздутие живота, гастрит; редко - пептическая язва, стоматит; очень редко - обострение язвенного колита или болезни Крона, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение, мелена, перфорация органов ЖКТ; частота неизвестна - желудочно-кишечный дискомфорт, боль в желудке.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит, повышение активности печеночных ферментов в крови, повышение концентрации билирубина в крови.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - цистит, уретрит, гематурия; очень редко - острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, аномальные значения показателей функции почек.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, кожный зуд; частота неизвестна - фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, обострение хронической крапивницы, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пурпура.

Прочие: нечасто - периферические отеки, усталость; редко - кровохарканье, менометроррагия, одышка, жажда, мышечные подергивания.

Взаимодействия

Не рекомендовано совместное применение кетопрофена с другими НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 и салицилаты в высоких дозах) вследствие повышения риска желудочно-кишечных кровотечений и изъязвления слизистой оболочки ЖКТ.

Одновременное применение с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел) повышает риск развития кровотечений. Если применение такой комбинации неизбежно, следует тщательно контролировать состояние пациента.

При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови вплоть до токсических значений. Следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови и своевременно корректировать дозу препаратов лития во время и после применения НПВП.

Кетопрофен повышает гематологическую токсичность метотрексата, особенно при его применении в высоких дозах (более 15 мг/нед.). Интервал времени между прекращением или началом терапии кетопрофеном и приемом метотрексата должен составлять не менее 12 ч.

На фоне терапии кетопрофеном пациенты, принимающие диуретики, особенно при развитии дегидратации, имеют более высокий риск развития почечной недостаточности вследствие снижения почечного кровотока, вызванного ингибированием синтеза простагландинов. Перед началом применения кетопрофена у таких пациентов следует провести регидратационные мероприятия. После начала лечения необходимо контролировать функцию почек.

Совместное применение кетопрофена с ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с нарушениями функции почек (при дегидратации, у пациентов пожилого возраста) может привести к усугублению нарушения функции почек, в т.ч к развитию острой почечной недостаточности.

В течение первых недель одновременного применения кетопрофена и метотрексата в дозе, не превышающей 15 мг/нед., следует еженедельно контролировать анализ крови. У пациентов пожилого возраста или при возникновении каких-либо признаков нарушения функции почек следует выполнять исследование чаще.

Кетопрофен может ослаблять гипотензивное действие антигипертензивных лекарственных средств (бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, диуретиков).

Одновременное применение кетопрофена с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное применение с тромболитиками повышает риск развития кровотечения.

Одновременное применение кетопрофена с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, АРА II, НПВС, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом повышает риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с циклоспорином, такролимусом возможен риск развития аддитивного нефротоксического действия, особенно у пациентов пожилого возраста.

Одновременное применение нескольких антиагрегантных препаратов (тирофибан, эптифибатид, абциксимаб, илопрост) повышает риск развития кровотечения.

Кетопрофен повышает концентрацию в плазме крови сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, циклоспорина, метотрексата и дигоксина.

Совместное применение кетопрофена с ГКС, этанолом повышает риск развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ.

Кетопрофен может усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенитоина).

Одновременное применение с пробенецидом значительно снижает клиренс кетопрофена в плазме крови.

НПВС могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВС следует начинать не ранее чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.

Кетопрофен фармацевтически несовместим с раствором трамадола из-за выпадения осадка.

Передозировки

Фармакологическое действие

НПВС. Обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Кетопрофен блокирует действие фермента ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и, частично, липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в т.ч. в ЦНС, вероятнее всего, в гипоталамусе).

Стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов. Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики