Доксазозин в Барнауле

Показания

Противопоказания

Тяжелая печеночная недостаточность; инфекции мочевыводящих путей; анурия; прогрессирующая почечная недостаточность; артериальная гипотензия с ортостатическими нарушениями (в т.ч. в анамнезе); артериальная гипотензия (относится только к показанию доброкачественная гиперплазия предстательной железы); сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей; хронические инфекции мочевыводящих путей; камни в мочевом пузыре; обструктивные расстройства органов ЖКТ; обструкция пищевода; уменьшение диаметра просвета органов ЖКТ любой степени; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы); детский и подростковый возраст до 18 лет; период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к производным хиназолина (например, к празозину, теразозину, доксазозину).

В качестве монотерапии: пациентам с переполнением мочевого пузыря; анурия с или без прогрессирующей почечной недостаточности.

С осторожностью следует применять при отеке легких, вызванном стенозом митрального клапана или аортальным стенозом; сердечной недостаточности с повышенным сердечным выбросом; правожелудочковой недостаточности, обусловленной эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом; левожелудочковой недостаточности с низким давлением заполнения; нарушениях мозгового кровообращения; у пациентов пожилого возраста; одновременном применении с ингибиторами ФДЭ-5 (угроза возникновения симптоматической артериальной гипотензии); при печеночной недостаточности; при беременности; при проведении операции по поводу удаления катаракты.

Состав

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 71.07 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3 мг, повидон К25 - 2.4 мг, магния стеарат - 1 мг, натрия лаурилсульфат - 0.1 мг.

Описание лекарственной формы

Таблетки белогоили почти белого цвета, дозировка 1 мг — круглые двояковыпуклые с риской содной стороны, дозировки 2 мг и 4 мг — круглые плоскоцилиндрические с риской ифаской.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1.5-3.6 ч. Связывание с белками плазмы составляет 98-99%. Интенсивно метаболизируется в печени. T1/2 составляет 19-22 ч. Выводится главным образом через кишечник в виде метаболитов, 5% - в неизмененном виде; 9% выводится почками.

Фармакодинамика

Доброкачественнаягиперплазия предстательной железы

Назначениедоксазозина пациентам с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательнойжелезы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики иуменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают сселективной блокадой ɑ‑адренорецепторов, расположенных в строме икапсуле предстательной железы и шейке мочевого пузыря.

Доказано, чтодоксазозин является блокатором ɑ₁-адренорецепторов подтипа 1А,которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов ɑ₁-адренорецепторов,представленных в предстательной железе. Этим и объясняется его действие упациентов с ДГПЖ.

Поддерживающийэффект лечения доксазозином и его безопасность доказаны при длительномприменении препарата (например, до 48 мес.).

Артериальнаягипертензия

Применениедоксазозина у пациентов с артериальной гипертензией приводит к значимомуснижению артериального давления (АД) в результате уменьшения общегопериферического сосудистого сопротивления. Появление этого эффекта связывают сселективной блокадой альфа1‑адренорецепторов, расположенных в сетисосудов. При приеме препарата 1 раз в сутки клинически значимыйантигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч, АД снижается постепенно;максимальный эффект наблюдается обычно через 2–6 ч после приема препаратавнутрь. У пациентов с артериальной гипертензией АД при лечении доксазозиномбыло одинаковым в положении «лежа» и «стоя».

Отмечено, что вотличие от неселективных альфа1-адреноблокаторов при длительном лечениидоксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведенииподдерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардиявстречаются нечасто.

Доксазозиноказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, повышая соотношениеконцентрации липопротеинов высокой плотности к общему холестерину и значительноснижая концентрацию общих триглицеридов и общего холестерина. В связи с этим онимеет преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, которые невлияют благоприятно на указанные параметры.

Учитываяустановленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови сишемической болезнью сердца, нормализация АД и концентрации липидов на фонеприема доксазозина приводят к снижению риска развития ишемической болезнисердца.

Наблюдалось, чтолечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка,угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатораплазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительностьк инсулину у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе.

Доксазозин необладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у пациентов сбронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью иподагрой.

Исследования invitro показали антиоксидантные свойства 6' и 7'-гидроксиметаболитов доксазозинав концентрации 5 мкмоль.

В контролируемыхклинических исследованиях, проведенных у пациентов с артериальной гипертензией,лечение доксазозином сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того,у пациентов, получавших доксазозин, вновь возникшие нарушения эректильнойфункции отмечались реже, чем у пациентов, получавших гипотензивные средства.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатические реакции (в т.ч. обмороки), тахикардия, аритмия, периферические отеки.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, чувство усталости, раздражительность, астения, сонливость.

Прочие: ринит.

Взаимодействия

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно взаимное усиление эффектов.

При одновременном применении с ингибиторами ФДЭ-5 (силденафил, тадалафил, тарденафил, варденафил) у некоторых пациентов возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии.

Не рекомендуется принимать доксазозин одновременно с другими блокаторами α1-адренорецепторов.

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов имеется некоторый риск развития выраженной артериальной гипотензии.

При одновременном применении с нитратами, средствами для общей анестезии, трициклическими антидепрессантами, этанолом возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении средств, влияющих на скорость метаболизма в печени, возможно замедление или ускорение метаболизма доксазозина.

Эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина (адреналина), доксазозин может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.

Передозировки

Симптомы: головная боль,головокружение, потеря сознания, одышка, выраженное снижение артериальногодавления, иногда сопровождающиеся обмороком, ощущение сердцебиения, тахикардия,аритмия, тошнота, рвота, возможны гипогликемия, гипокалиемия.

Лечение:симптоматическая терапия. Мониторирование артериального давления. Связываниедоксазозина с белками плазмы крови высокое, поэтому диализ неэффективен.

Фармакологическое действие

Селективный конкурентный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов. Вызывает расширение периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению АД. Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижению суммарного уровня триглицеридов и холестерина.

При длительном применении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, происходит подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена. Блокада α1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря приводит к снижению сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшению сопротивления в его внутреннем отверстии. Улучшает уродинамику и уменьшает проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики