Урдокса (Таблетки) в Архангельске

Показания

растворение холестериновых камней желчного пузыря;

билиарный рефлюкс-гастрит;

первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение);

хронические гепатиты различного генеза;

первичный склерозирующий холангит;

муковисцидоз;

неалкогольный стеатогепатит;

алкогольная болезнь печени;

дискинезия желчевыводящих путей.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата или желчным кислотам;

рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

нарушение сократительной способности желчного пузыря;

острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;

окклюзия желчевыводящих путей (окклюзия общего желчного или пузырного протоков);

частые эпизоды желчной колики;

цирроз печени в стадии декомпенсации и выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;

неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального тока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей;

детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Детям в возрасте до 3 лет, а также пациентам с затруднениями при проглатывании таблеток рекомендуется применять УДХК в суспензии.

Состав

Описание лекарственной формы

Продолговатой формы со скругленными концами двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской.

На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакокинетика

После приема внутрь УДХК быстро абсорбируется в тощей кишке и в проксимальной части подвздошной кишки за счет пассивной диффузии, а в дистальной части подвздошной кишки — за счет активного транспорта. Всасывается примерно 60–80%. После всасывания желчная кислота практически полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60%.

В зависимости от суточной дозы, вида заболевания или состояния печени в желчи накапливается большее или меньшее количество урсодезоксихолевой кислоты. В то же время наблюдается относительное уменьшение содержания других более липофильных желчных кислот.

Под действием кишечных бактерий УДХК частично разрушается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота гепатотоксична, у некоторых видов животных она вызывает повреждение паренхимы печени. У человека она всасывается лишь в небольшом количестве, сульфатируется в печени и таким образом детоксицируется перед экскрецией в желчь и выведением через кишечник. T_1/2 УДХК составляет 3,5–5,8 дней.

Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез Хс в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость Хс в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи Хс, что способствует мобилизации Хс из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование ИЛ-2, уменьшает количество эозинофилов.

Муковисцидоз (кистозный фиброз). Согласно данным клинических отчетов, имеется многолетний опыт (до 10 лет и более) лечения УДХК детей с гепатобилиарной болезнью, связанной с муковисцидозом. Имеются данные о том, что терапия УДХК способна снижать пролиферацию желчных протоков, замедлять развитие повреждений, выявляемых при гистологическом исследовании, и даже способствовать обратному развитию изменений гепатобилиарной системы в случае, если терапия начинается на ранних стадиях муковисцидоза. В целях оптимизации эффективности лечения терапию УДХК следует начинать как можно раньше после установления диагноза муковисцидоз.

Побочные действия

Оценка нежелательных явлений основана на следующей классификации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100–<1/10); нечасто (≥1/1000– <1/100); редко (≥1/10000–<1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны ЖКТ: часто — неоформленный стул или диарея (наблюдались в клинических исследованиях на фоне лечения УДХК); очень редко — острые боли в правой верхней части живота (наблюдались при лечении первичного билиарного цирроза).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — кальцинирование желчных камней, декомпенсация цирроза печени, которая регрессирует после отмены препарата (наблюдалась при лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза).

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — аллергические реакции, в т.ч. крапивница.

Если любое из указанных побочных эффектов усугубляется, или замечены другие побочные эффекты, необходимо сообщить об этом врачу.

Взаимодействия

Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию УДХК в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема препарата Урдокса^® 500.

УДХК может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, одновременно принимающих циклоспорин, необходимо определять концентрацию циклоспорина в крови и, в случае необходимости, корректировать дозу циклоспорина.

УДХК может снижать всасывание ципрофлоксацина.

В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев одновременное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) приводило к небольшому повышению концентрации розувастатина в плазме крови. Клиническая значимость этого взаимодействия в т.ч. в отношении других статинов неизвестна.

Доказано, что УДХК снижает C_max и AUC антагониста кальция нитрендипина. Кроме того, сообщалось о снижении терапевтического эффекта дапсона.

Эти сведения, а также данные, полученные in vitro, позволяют предположить, что УДХК может индуцировать изоферменты CYP3A. Тем не менее, результаты контролируемых клинических исследований свидетельствуют о том, что УДХК не оказывает выраженного индуцирующего влияния на изофермент CYP3A.

Эстрогены, гиполипидемические ЛС, такие как клофибрат, увеличивают насыщение желчи Хс и могут снижать литолитический эффект УДХК.

Передозировки

Симптомы: возможна диарея. В целом, другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку с увеличением дозы УДХК ее абсорбция снижается, а выведение с каловыми массами увеличивается.

Лечение: симптоматическая терапия (восстановление водно-электролитного баланса). Специфическое лечение не требуется.

Фармакологическое действие

Гепатопротектор. Урсодезоксихолевая кислота - желчная кислота. Уменьшает содержание холестерина в желчи преимущественно путем дисперсии холестерина и формирования жидкокристаллической фазы. Оказывает влияние на энтерогепатическую циркуляцию желчных солей, уменьшая реабсорбцию в кишечнике эндогенных более гидрофобных и потенциально токсичных соединений.В исследованиях in vitro показано, что урсодезоксихолевая кислота оказывает прямое гепатопротекторное действие и уменьшает гепатотоксичность гидрофобных солей желчи.Оказывает влияние на иммунологические реакции, уменьшая патологическую экспрессию HLA-антигенов класса I на гепатоцитах и подавляя продукцию цитокинов и интерлейкинов.Урсодезоксихолевая кислота снижает литогенный индекс желчи, увеличивая содержание в ней желчных кислот. Способствует частичному или полному растворению холестериновых желчных камней при пероральном применении. Оказывает холеретическое действие.  

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики