Действующее вещество
Олопатадин
Показания
Купирование глазного зуда при аллергическом конъюнктивите
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата. Детский возраст до 3 лет. Беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью
У пациентов с сопутствующим синдромом «сухого глаза» и заболеваниями роговицы.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Фертильность
Исследований влияния местного применения олопатадина в офтальмологии на фертильность не проводилось.
Беременность
Сведения о местном применении олопатадина в офтальмологии беременными женщинами отсутствуют или ограничены. В исследованиях на животных получены данные о токсическом влиянии олопатадина на репродуктивную систему при системном применении. Не рекомендуется применение олопатадина в период беременности и женщинам детородного возраста, не применяющим методы контрацепции.
Период грудного вскармливания
Отмечена экскреция олопатадина в грудное молоко при применении препарата у животных. Риск для новорожденных и грудных детей не может быть исключен.
Не рекомендовано применение лекарственного препарата Олапасан в период грудного вскармливания.
Состав
1 мл препарата содержит:
действующее вещество: олопатадин 2,00 мг (в виде олопатадина гидрохлорида 2,22 мг);
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (50 % раствор) 0,20 мг, натрия гидрофосфат безводный 5,00 мг, натрия хлорид 5,50 мг, динатрия эдетат 0,10 мг, тилоксапол 0,50 мг, натрия гидроксид для доведения рН, хлористоводородная кислота для доведения рН, вода для инъекций до 1,00 мл.
Описание лекарственной формы
Прозрачный или слегка опалесцирующий бесцветный или бледно-желтого цвета раствор.
Фармакокинетика
Всасывание
Как и другие лекарственные препараты для местного применения, олопатадин всасывается системно. Однако системная абсорбция олопатадина при местном применении является низкой, при этом концентрации в плазме крови находятся в диапазоне от нижнего предела количественного определения (< 0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Эти концентрации в 50-200 раз ниже, чем соответствующие концентрации после приема внутрь терапевтических доз препарата, которые хорошо переносятся.
Выведение
Фармакокинетические исследования препарата при приеме внутрь показали, что период полувыведения олопатадина составляет примерно 8-12 часов; препарат выводится преимущественно почками. Примерно 60-70 % введенной дозы выявлено в моче в виде активного неизмененного вещества. Два метаболита, монодесметил и N-оксид, выявлены в моче в низких концентрациях.
Поскольку олопатадин выводится почками преимущественно в виде неизменного активного вещества, его фармакокинетика изменяется при нарушении функции почек. Максимальная концентрация в плазме крови у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (средний клиренс креатинина - 13 мл/мин) в 2-3 раза выше соответствующих показателей у здоровых взрослых добровольцев. При проведении гемодиализа у пациентов после приема внутрь 10 мг олопатадина (без учета количества выделяемой мочи) его концентрация в плазме крови была значительно ниже в день проведения гемодиализа, чем в день, когда гемодиализ не проводился, что указывает на то, что олопатадин может выводиться посредством гемодиализа.
В сравнительных фармакокинетических исследованиях приема внутрь 10 мг олопатадина молодыми пациентами (средний возраст - 21 год) и пожилыми пациентами (средний возраст - 74 года) значительные различия в концентрации в плазме крови (AUC), связывании с белками, выведении с мочой неизменного лекарственного вещества и метаболитов, не выявлены.
Проведены исследования олопатадина при приеме внутрь пациентами с тяжелыми нарушениями функции почек. Результаты исследований свидетельствуют о том, что у этой категории больных при применении глазных капель Олапасан возможно повышение концентрации препарата в плазме крови. Поскольку концентрация в плазме крови после местного офтальмологического применения олопатадина в 50-200 раз ниже, чем при приеме внутрь хорошо переносимых доз препарата, коррекция дозы у людей пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек не требуется. Метаболизм в печени не является главным путем выведения препарата, поэтому коррекция дозы у пациентов с нарушениями функции печени не требуется.
Фармакодинамика
Олопатадин является высокоэффективным селективным противоаллергическим/антигистаминным препаратом, который характеризуется несколькими механизмами действия. Препарат препятствует высвобождению гистамина (основного медиатора аллергической реакции у людей) и предупреждает индуцированное гистамином высвобождение цитокинов эпителиальными клетками конъюнктивы человека. Данные исследований in vitro свидетельствуют о том, что препарат действует на тучные клетки конъюнктивы человека, подавляя высвобождение медиаторов воспаления. Отмечалось, что местное офтальмологическое применение олопатадина у пациентов со свободными носослезными каналами уменьшает проявления признаков и симптомов, часто сопровождающих сезонный аллергический конъюнктивит. Препарат не вызывает клинически значимых изменений диаметра зрачка.
Побочные действия
В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: очень часто (? 1/10), часто (от ? 1/100 до < 1/10), нечасто (от ? 1/1000 до < 1/100), редко (от ? 1/10000 до < 1/1000), очень редко (? 1/10000, включая отдельные сообщения).
Инфекционные нарушения: нечасто - ринит.
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - гиперчувствительность, отечность лица.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, дисгевзия; нечасто - головокружение, гипестезия; частота неизвестна - сонливость.
Нарушения со стороны органа зрения: часто - боль в глазу, раздражение глаза, синдром «сухого глаза», необычные ощущения в глазу; нечасто - эрозия роговицы, дефект эпителия роговицы, точечный кератит, кератит, накопление красящего пигмента в области дефекта роговицы при проведении диагностических проб, выделения из глаз, светобоязнь, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, блефароспазм, дискомфорт в глазу, зуд в глазу, фолликулез конъюнктивы, нарушения со стороны конъюнктивы, ощущение инородного тела в глазу, слезотечение, эритема век, отек век, нарушения со стороны век, конъюнктивальная инъекция; частота неизвестна - отек роговицы, отек конъюнктивы, конъюнктивит, мидриаз, нарушение зрительных функций, образование корок на краях век.
Нарушения со стороны дыхательной системы: часто - сухость в носу; частота неизвестна - диспноэ, синусит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна - тошнота, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто - контактный дерматит, чувство жжения кожных покровов, сухость кожных покровов; частота неизвестна - дерматит, эритема.
Общие нарушения: часто - повышенная утомляемость; частота неизвестна - астения, чувство недомогания.
В очень редких случаях при применении фосфатсодержащих капель пациентами с сопутствующим значительным повреждением роговицы развивалась кальцификация роговицы.
Взаимодействия
Специальных исследований по взаимодействию глазных капель олопатадина с другими лекарственными средствами не проводилось.
Исследования in vitro показали, что олопатадин не ингибирует следующие изоферменты системы цитохрома Р450: 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4. Таким образом, влияние олопатадина на метаболизм других лекарственных средств маловероятно.
Передозировки
Симптомы
При местном применении передозировка маловероятна.
Лечение
При попадании в глаза избыточного количества препарата рекомендуется промыть глаза теплой водой. При развитии передозировки при случайном проглатывании лечение должно быть поддерживающим.
Характеристики
Действующее вещество (МНН)
Сан Фармасьютикал Индастриз
противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор