Кокарнит в Архангельске

Показания

Симптоматическое лечение диабетической полинейропатии.

Противопоказания

гиперчувствительность к любому компоненту препарата или растворителю;

сердечно-сосудистые заболевания: острый инфаркт миокарда, неконтролируемая артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тяжелые формы брадиаритмий, AV-блокада II–III степени, хроническая сердечная недостаточность (III–IV степени по NYHA), кардиогенный шок и другие виды шоков, синдром пролонгации QT, тромбоэмболии, геморрагический инсульт;

воспалительные заболевания легких, хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма;

гиперкоагуляция (в т.ч. при острых тромбозах), эритремия, эритроцитоз;

язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

подагра;

гепатит, цирроз печени;

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: стенокардия.

Состав

Вспомогательные вещества: глицин - 105.875 мг, метилпарагидроксибензоат - 0.6 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0.15 мг.

1 ампула растворителя содержит: действующее вещество: лидокаина гидрохлорид - 10 мг;
вспомогательное вещество: вода д/и - до 2 мл.

Описание лекарственной формы

Лиофилизированная масса розового цвета. Восстановленный раствор — прозрачный, розового цвета.

Фармакокинетика

Трифосаденин. После парентерального введения проникает в клетки органов, где расщепляется на аденозин и неорганический фосфат с высвобождением энергии. В дальнейшем продукты распада включаются в ресинтез АТФ.

Кокарбоксилаза. Быстро абсорбируется после в/м введения. Проникает в большинство тканей организма. Подвергается метаболическому разложению. Продукты метаболизма выводятся преимущественно почками.

Цианокобаламин. В крови цианокобаламин связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы — 90%. Быстро и полно всасывается после в/м и п/к введения. C_max после в/м введения достигается через 1 ч.

Из печени выводится желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. T_1/2 — 500 дней. Выводится при нормальной функции почек — 7–10% почками, около 50 % кишечником. При сниженной функции почек 0–7% — почками, 70–100% — кишечником.

Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.

Никотинамид. Быстро распределяется во все ткани. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием никотинамида-N-метилникотинамида. Выводится почками. T_1/2 из плазмы составляет около 1,3 ч, стационарный V_d — около 60 л, общий клиренс — около 0,6 л/мин.

Фармакодинамика

Препарат представляет собой рационально подобранный комплекс метаболических веществ и витаминов.

Трифосаденин является производным аденозина, стимулирует метаболические процессы. Оказывает вазодилатирующее действие, в т.ч. на коронарные и мозговые артерии. Улучшает метаболизм и энергообеспечение тканей. Обладает гипотензивным и антиаритмическим действием. После парентерального введения проникает в клетки органов, где расщепляется на аденозин и неорганический фосфат с высвобождением энергии. В дальнейшем продукты расщепления включаются в синтез АТФ. Под влиянием АТФ происходит снижение АД, расслабление гладкой мускулатуры, улучшается проведение нервных импульсов.

Кокарбоксилаза — кофермент, образующийся в организме из поступающего извне тиамина (витамин В₁). Входит в состав фермента карбоксилазы, катализирующего карбоксилирование и декарбоксилирование α-кетокислот. Опосредованно способствует синтезу нуклеиновых кислот, белков и липидов. Снижает в организме концентрацию молочной и пировиноградной кислот, способствует усвоению глюкозы. Улучшает трофику нервной ткани.

Цианокобаламин (витамин В₁₂) в организме превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин — ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований (а следовательно, ДНК и РНК). При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевозависимые реакции метаболизма.

5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L-метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА — важной реакции метаболизма углеводов и липидов.

Дефицит витамина В₁₂ приводит к нарушению пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.

Никотинамид — одна из форм витамина РР, участвует в окислительно-восстановительных процессах в клетке, улучшает углеводный и азотистый обмен, регулирует тканевое дыхание.

Побочные действия

Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (более 1/10); часто (менее 1/10, но более 1/100); нечасто (менее 1/100, но более 1/1000); редко (менее 1/1000, но более 1/10000); очень редко (менее 1/10000), включая отдельные случаи; частота неизвестна.

Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции (кожная сыпь, затрудненное дыхание, анафилактический шок, отек Квинке).

Cо стороны нервной системы: в отдельных случаях — головокружение, головная боль, возбуждение, спутанность сознания.

Cо стороны сердца: очень редко — тахикардия; в отдельных случаях — брадикардия, аритмия; частота неизвестна — боли в области сердца.

Со стороны сосудов: частота неизвестна — покраснение кожи лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, приливы.

Cо стороны ЖКТ:  в отдельных случаях — рвота, диарея.

Cо стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — повышенное потоотделение, акне, зуд, крапивница.

Cо стороны костно-мышечной и соединительной ткани: очень редко — судороги.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко — возникновение раздражения, боли и жжения в месте введения препарата, слабость.

Если любые из указанных нежелательных реакций усугубились или появились любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.

При развитии выраженных нежелательных реакций препарат отменяют.

Взаимодействия

У пациентов, применяющих гипогликемические средства группы бигуанидов (метформин), из-за нарушения всасывания цианокобаламина из ЖКТ может наблюдаться снижение концентрации цианокобаламина в крови. С другими гипогликемическими средствами лекарственных взаимодействий не описано.

Цианокобаламин несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов, тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином, фолиевой кислотой. Нельзя применять цианокобаламин одновременно с препаратами, повышающими свертываемость крови. Кроме того, следует избегать одновременного применения цианокобаламина с хлорамфениколом. Аминогликозиды, салицилаты, противоэптилептические ЛС, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию цианокобаламина.

При совместном применении препаратов, содержащих трифосаденин, с дипиридамолом усиливается действие дипиридамола, в частности вазодилатирующее. Дипиридамол усиливает эффект трифосаденина.

Проявляется некоторый антагонизм при совместном применении препарата с производными пурина (кофеин, теофиллин).

Нельзя вводить одновременно с сердечными гликозидами в больших дозах, поскольку усиливается риск развития побочных реакций со стороны ССС.

При одновременном применении с ксантинола никотинатом снижается эффект препарата.

Никотинамид потенцирует действие седативных ЛС, транквилизаторов, а также гипотензивных средств.

Передозировки

Симптомы:

- трифосаденин (превышение максимальной суточной дозы — около 600 мг для взрослого человека) — головокружение, снижение АД, кратковременная потеря сознания, аритмия, AV блокада II и III степени, асистолия, бронхоспазм, желудочковые нарушения, синусовая брадикардия и тахикардия;

- кокарбоксилаза (после введения дозы, превышающей рекомендованную более чем в 100 раз) — головная боль, спазм мышц, мышечная слабость, паралич, аритмия;

- цианокобаламин (после парентерального введения высокой дозы) — экзематозные кожные нарушения и доброкачественная форма акне. Возможно развитие гиперкоагуляции, нарушение пуринового обмена;

- никотинамид (при применении больших доз) — гиперпигментация, желтуха, амблиопия, слабость, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При длительном применении отмечалось развитие стеатогепатоза, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, нарушение толерантности к глюкозе.

Лечение: немедленное прекращение введения препарата, симптоматическая терапия, в т.ч. десенсибилизирующая.

Компоненты препарата Кокарнит имеют широкий терапевтический диапазон.

Фармакологическое действие

Препарат представляет собой рационально подобранный комплекс метаболических веществ и витаминов.Трифосаденин является производным аденозина, стимулирует метаболические процессы. Оказывает вазодилатирующее действие, в т.ч. на коронарные и мозговые артерии. Улучшает метаболизм и энергообеспечение тканей. Обладает гипотензивным и антиаритмическим действием. Под влиянием АТФ происходит снижение АД, расслабление гладкой мускулатуры, улучшается проведение нервных импульсов.Кокарбоксилаза - кофермент, образующийся в организме из поступающего извне тиамина (витамина B1). Входит в состав фермента карбоксилазы, катализирующего карбоксилирование и декарбоксилирование α-кетокислот. Опосредованно способствует синтезу нуклеиновых кислот, белков и липидов. Снижает в организме концентрацию молочной и пировиноградной кислот, способствует усвоению глюкозы. Улучшает трофику нервной ткани. Цианокобаламин (витамин В12) в организме превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин - ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований (следовательно, ДНК и РНК). При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевопотребные реакции метаболизма.5-дезоксиаденозилкобаламин служит ко-фактором при изомеризации L-метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА - важной реакции метаболизма углеводов и липидов. Дефицит витамина В12 приводит к нарушению пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов. Никотинамид - одна из форм витамина РР, участвует в окислительно-восстановительных процессах в клетке, улучшает углеводный и азотистый обмен, регулирует тканевое дыхание.  

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики