Изакардин в Архангельске

Показания

Противопоказания

— острое нарушение кровообращения (шок, коллапс); — тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст.); — тяжелая гиповолемия; — кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием; — гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца; — тяжелый аортальный, субаортальный и митральный стеноз; — кровоизлияние в мозг; — тяжелая анемия; — одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 (в т.ч. силденафил, варденафил, тадалафил) - риск выраженного снижения АД; — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); — повышенная чувствительность к нитратам или другим компонентам препарата. С осторожностью: — при низком давлении наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда; — при аортальнои или митральном стенозе; — при склонности к ортостатическим реакциям (резкое снижение АД при изменении положения тела); — при заболеваниях, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма); — при тяжелой почечной недостаточности; — при печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии); — при гипертиреозе; — при закрытоугольной глаукоме; — в пожилом возрасте; — при недостаточном и неполноценном питании; — токсический отек легких.

Состав

Спрей - 1 доза:

• Активное вещество: изосорбида динитрат - 1,25 мг;
• Вспомогательные вещества: макрогол-400 (полиэтиленоксид-400) - 6 мг, этанол 96% - до 0.05 мл.

Описание

Концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная бесцветная жидкость.

Спрей подъязычный дозированный: прозрачная бесцветная или желтоватого цвета жидкость со спиртовым запахом.

Описание лекарственной формы

Спрей подъязычный дозированный прозрачный, бесцветный или желтоватого цвета, со спиртовым запахом.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение.

Абсорбция высокая. Биодоступность через слизистую оболочку ротовой полости - 60%. Связывание с белками плазмы крови - 30%.

Метаболизм и выведение.

T1/2 составляет 60 мин. Метаболизируется в печени до двух активных метаболитов: изосорбида-5-мононитрата (доля которого составляет 75-85%, T1/2 - 5 ч) и изосорбида-2-мононитрата (составляющего 15-25% с T1/2 2.5 ч). Выводится препарат почками (почти полностью в виде метаболитов).

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), медиатора вазодилатации.

Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (уменьшает конечно-диастолический объем (КДО) левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием. Действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением АД, уменьшением ОПСС (постнагрузка).

Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом. Улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону повреждения миокарда. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией.

Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону повреждения миокарда, расслабляет также гладкие мышцы бронхов, ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность.

После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 с и продолжается 15–120 мин.

Побочные действия

Частота побочных эффектов приведена согласно классификации ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту развития не представляется возможным).

Со стороны ЦНС: очень часто - головные боли ("нитратные" головные боли) в начале лечения, которые, как правило, исчезают при дальнейшем применении препарата; часто - легкое головокружение, сонливость, нечеткость зрительного восприятия; частота неизвестна - заторможенность (особенно в начале лечения), ишемия мозга.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия; нечасто - "парадоксальное" усиление приступов стенокардии, коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); частота неизвестна - выраженное снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: часто - жжение языка; нечасто - тошнота, рвота; очень редко - изжога; частота неизвестна - сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны кожных покровов: нечасто - кожные аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь), "приливы" крови к коже лица; очень редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна - эксфолиативный дерматит.

Прочие: часто - астения.

Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС может приводить к гипоксии миокарда).

Возможно развитие толерантности, в т.ч. перекрестной к другим нитратам.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, пациенту следует сообщить об этом врачу.

Взаимодействия

Возможно усиление гипотензивного действия препарата Изакардин спрей при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), гипотензивными средствами (бета-адреноблокаторами, диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами АПФ), антипсихотическими средствами (нейролептиками) и трициклическими антидепрессантами, в сочетании с этанолом и этанолсодержащими средствами, а также - с ингибиторами ФДЭ5 (в т.ч. силденафилом, варденафилом, тадалафилом, уденафилом).

При одновременном применении с прокаинамидом, хинидином также возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении сапроптерина и изосорбида динитрата возникает повышенный риск артериальной гипотензии (т.к. сапроптерин, являясь коферментом синтетазы оксида азота, потенцирует синтез дополнительного количества оксида азота).

При комбинации с амиодороном, пропранололом, блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамилом, нифедипином и другими) возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием симпатомиметиков, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и другие) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (чрезмерное снижение АД, и, как следствие - коронарной перфузии).

При одновременном применении с м-холиноблокаторами (атропин и другие) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Нитросоединения могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина).

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови.

При одновременном применении со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом - риск развития артериальной гипотензии.

Передозировки

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия (менее 90 мм рт.ст.), бледность, повышенное потоотделение, нитевидный пульс, тахикардия, постуральное головокружение, пульсирующая головная боль, слабость, обморок, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (сопровождающаяся тахипноэ, чувством тревоги, потерей сознания, остановкой сердца). При применении в высоких дозах может повышаться внутричерепное давление.

Лечение: в легких случаях - перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами или с опущенным головным концом кровати; в более серьезных случаях, при выраженном снижении АД - восполнение ОЦК, введение норэпинефрина (норадреналина) или других вазоконстрикторов (сосудосуживающих препаратов), например, фенилэфрин, допамин (применение эпинефрина (адреналина) не рекомендуется); при метгемоглобинемии - аскорбиновая кислота - 1 г внутрь или в форме натриевой соли в/в 0.1-0.15 мл/кг 1% раствора (до 50 мл), оксигенотерапия, ИВЛ, гемодиализ.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение циклического гуанозинмонофосфата, медиатора вазодилатации. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (уменьшает конечно-диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.

Действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка. Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением АД, уменьшением ОПСС (постнагрузка).

Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом. Улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону повреждения миокарда.

Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 сек и продолжается 15-120 мин.

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств;

2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);

3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;

4. Официальная инструкция производителя

Характеристики