Дуоназе в Архангельске
Инструкция по применению Дуоназе
Действующее вещество
Азеластин+ФлутиказонПоказания
Препарат Дуоназе показан к применению у взрослых и детей старше 12 лет для симптоматического лечения сезонного аллергического ринита/риноконъюнктивита средней и тяжелой степени тяжести.
Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.
Противопоказания
Не применяйте препарат Дуоназе:
- если у Вас аллергия на азеластин, флутиказон или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша).
Состав
Действующими веществами являются азеластин + флутиказон.
Каждая доза спрея содержит 0,137 мг азеластина (в виде гидрохлорида) и 0,05 мг флутиказона (в виде пропионата).
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются:
Полисорбат-80
Глицерол
Динатрия эдетата дигидрат
Бензалкония хлорида раствор (50 % раствор)
Фенилэтанол
Авицел CL-611 [целлюлоза микрокристаллическая, кармеллоза натрия]
Вода для инъекций
Фармакокинетика
Азеластин метаболизируется до А-дезметилазеластина при участии главным образом CYP3A4, CYP2D6 и CYP2C19.
Выведение флутиказона пропионата носит линейный характер в диапазоне доз от 250 до 1000 мкг и характеризуется высоким значением плазменного клиренса (1.1 л/мин). Cmax в плазме снижается приблизительно на 98% в течение 3-4 ч, и только при очень низких концентрациях в плазме наблюдается конечный T1/2 7.8 ч. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (менее 0.2%), а неактивного метаболита - карбоновой кислоты - менее 5%. Флутиказона пропионат и его метаболиты в основном выводятся с желчью через кишечник.
После однократного применения T1/ 2азеластина из плазмы крови составляет приблизительно 20-25 ч и около 45 ч для его терапевтически активного метаболита N- дезметилазеластина. Выведение происходит преимущественно через кишечник. Длительное выведение небольших количеств через кишечник свидетельствует о возможности существования кишечно-печеночной циркуляции.
После интраназального введения флутиказона пропионата (200 мкг/сут) Cmax составляет 0.017 нг/мл. Всасывание со слизистой оболочки носовой полости незначительно из-за низкой растворимости активного вещества в воде, а большая часть дозы, вероятно, проглатывается. При пероральном введении всасывается менее 1% введенной дозы, что связано с медленным всасыванием и активным метаболизмом сразу после проглатывания. Таким образом, общее системное всасывание, представляющее совокупность всасывания со слизистой оболочки носовой полости и всасывания при проглатывании, является незначительным.
После повторного введения суточной дозы 0.56 мг азеластина гидрохлорида (соответствующей введению одной дозы в каждый носовой ход дважды в день) Cmax в плазме составляла 0.027 нг/мл у здоровых добровольцев. Уровень активного метаболита N- десметилазеластина находился на уровне нижнего порога определения или ниже (0.12 нг/мл).
У пациентов с аллергическим ринитом после введения суточной дозы 0.56 мг азеластина гидрохлорида (две дозы в носовой ход 1 раз/сут) концентрация азеластина в плазме через 2 ч после введения составляла около 0.65 нг/мл. Удвоение суточной дозы до 0.12 мг азеластина гидрохлорида (два впрыскивания в каждый носовой ход 2 раза/сут) приводило к повышению концентрации азеластина в плазме до 1.09 нг/мл, что свидетельствует о пропорциональном увеличении концентрации в зависимости от дозы.
Флутиказона пропионат обладает большим Vd в равновесном состоянии (приблизительно 318 л). Связывание с белками плазмы составляет 91%. Vd азеластина указывает на преимущественное распределение в периферических тканях. Связывание с белками плазмы составляет 80-90%. Оба вещества имеют широкое терапевтическое окно.
Флутиказона пропионат быстро выводится из системного кровотока, преимущественно за счет метаболизма в печени с образованием неактивного метаболита - карбоновой кислоты посредством изофермента CYP3A4. Метаболизм проглоченной фракции флутиказона пропионата при "первом прохождении" через печень происходит таким же образом.
Побочные действия
Подобно всем лекарственным препаратам препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
При возникновении следующих серьезных нежелательных реакций прекратите прием препарата и немедленно обратитесь к врачу:
Очень редко (могут возникать не более чем у 1 из 10000 человек)
- аллергические реакции (гиперчувствительность);
- свистящие хрипы, затруднение дыхания, крапивница, сыпь, зуд, отек лица, обморок - признаки острой аллергической реакции (анафилактические реакции);
- отек лица (губы, веки, щеки) и слизистой рта, может распространяться на гортань, вызывая затруднение дыхания, охриплость голоса и лающий кашель (ангионевротический отек);
- затруднение дыхания, свистящие хрипы, удушье (бронхоспазм);
- зуд, покраснение кожи с появлением пузырей и волдырей (крапивница).
Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно)
- временное помутнение сознания (сомноленция).
Другие нежелательные реакции:
Очень часто (могут возникать могут возникать у более чем 1 человека из 10)
- носовое кровотечение.
Часто (могут возникать не более чем у 1 из 10 человек)
- нарушение вкуса, обычно вследствие неправильного применения, а именно чрезмерного наклона головы назад во время приема (дисгевзия);
- головная боль;
- ощущение неприятного запаха.
Нечасто (могут возникать не более чем у 1 из 100 человек)
- дискомфорт в носу (жжение, зуд);
- чихание;
- сухость слизистой оболочки полости носа;
- кашель;
- сухость в горле;
- раздражение горла.
Редко (могут возникать не более чем у 1 из 1000 человек)
- сухость во рту.
Очень редко (могут возникать не более чем у 1 из 10000 человек)
- головокружение;
- заболевание глаз, приводящее к нарушению зрительных функций (глаукома);
- повышение внутриглазного давления;
- помутнение хрусталика глаза (катаракта);
- сквозной дефект (отверстие) носовой перегородки (перфорации носовой перегородки);
- воспаление (эрозии) слизистой оболочки полости носа;
- тошнота;
- кожная сыпь;
- кожный зуд;
- утомляемость;
- слабость.
Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно)
- расплывчатость зрения;
- язвы в носу.
При длительном применении препарата в высоких дозах возможно развитие системных побочных эффектов. Возможные системные побочные эффекты могут включать, например: заболевание, которое возникает, когда в коре надпочечников образуется слишком много гормона кортизола (синдром Иценко-Кушинга); угнетение функции надпочечников; задержку роста у детей; разрушения костной ткани в организме (остеопороз).
Взаимодействия
Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.
- препараты-ингибиторы цитохрома Р450 3А4 (например, кетоконазол, эритромицин), ингибиторы протеазы (например, ритонавир - препараты, применяемые для лечения ВИЧ),
- системные глюкокортикостероидные препараты (принимаемые внутрь или в виде инъекций),
- седативные препараты.
Передозировки
При назальном пути введения передозировка маловероятна.
Нет данных об острой и хронической передозировке флутиказона пропионата.
Назальное введение 2 мг флутиказона пропионата (10 рекомендуемых дневных доз) дважды в день в течение 7 дней у здоровых добровольцев не оказывало эффекта на гипоталамо-гипофизарно-адреналовую систему. Применение препарата в дозах, превышающих рекомендуемые в течение длительного периода времени, может привести к временному подавлению функции надпочечников. В этом случае лечение следует продолжать с применением минимальных доз, достаточных для контроля симптомов.
Симптомы
В случае передозировки вследствие случайного перорального приема возможны нарушения со стороны нервной системы (включая сонливость, спутанность сознания, кому, тахикардию или гипотензию), вызванные азеластина гидрохлоридом.
Лечение
Лечение симптоматическое. В зависимости от проглоченного количества рекомендуется промывание желудка. Известного антидота не существует.
Фармакологическое действие
Комбинированное лекарственное средство с противоаллергическим и противовоспалительным действием для местного применения.
Азеластин - блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное фталазинона. Оказывает антигистаминное, противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, снижает проницаемость капилляров и экссудацию, ингибирует высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток (гистамин, серотонин, лейкотриены, фактор, активирующий тромбоциты и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления.
Флутиказон - синтетический трифторированный ГКС, обладает высоким сродством к рецепторам глюкокортикоидов, проявляет мощное противовоспалительное действие, которое по интенсивности в 3-5 раз превышает дексаметазон.
Источники
1. Государственный реестр лекарственных средств;
2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра;
4. Официальная инструкция производителя
Характеристики
Сертификаты Дуоназе
Фото Дуоназе
